Antagonis kalsium
Antagonis kalsium adalah golongan obat yang secara selektif memblokir masuknya ion kalsium melalui membran sel pada tingkat sel, sehingga mengurangi konsentrasi ion kalsium intraseluler. Ini bekerja terutama pada jantung dan pembuluh darah. Saat ini, antagonis kalsium dapat dibagi lagi menjadi tiga generasi menurut karakteristik dan durasi kerjanya.
Antagonis kalsium generasi pertama adalah agen kerja pendek: obat yang mewakili adalah nifedipine, verapamil, diltiazem, dll., yang masih merupakan obat antihipertensi yang paling umum digunakan di Cina pada tahap ini. Persiapan ini perlu diminum beberapa kali sehari dan dapat menyebabkan fluktuasi tekanan darah yang besar, yang dapat menyebabkan eksitasi simpatik refleks, yang menyebabkan peningkatan konsumsi oksigen miokard, dengan mudah menginduksi aritmia, dan tidak dapat secara efektif mengurangi morbiditas dan mortalitas penyakit kardiovaskular.
Generasi kedua antagonis kalsium adalah sediaan kerja sedang: dibagi menjadi dua subkelas, Kelas A pada dasarnya adalah generasi pertama antagonis kalsium dari sediaan lepas lambat dan lepas terkontrol, yang merupakan bentuk sediaan baru yang dikembangkan dalam 10 tahun terakhir atau lebih, yang perwakilannya obat adalah tablet lepas terkontrol nifedipine, tablet lepas lepas felodipine, tablet lepas nifedipine, dll.. Obat-obatan ini diminum 1-2 kali sehari, dan efek antihipertensi 24 jam lancar, yang dapat menghindari hipertensi pagi hari dan membantu mengurangi kejadian penyakit serebrovaskular, dan efek samping seperti sakit kepala, kemerahan dan jantung berdebar juga berkurang secara signifikan setelah minum obat. kelas B adalah senyawa baru, dan obat representatifnya adalah nifedipine, nimodipine dan nisoldipine.
Antagonis kalsium generasi ketiga adalah agen kerja panjang: mereka termasuk amlodipine (Loxodipine), lacidipine dan lain-lain. Penelitian telah menemukan bahwa antagonis kalsium kerja panjang dapat digunakan sebagai obat antihipertensi dasar pada pasien dengan penyakit hipertensi dengan penyakit jantung iskemik. Saat ini, semakin banyak pasien yang menggunakan antagonis kalsium kerja panjang untuk pengobatan antihipertensi.
Pengobatan hipertensi
Hipertensi ringan dan sedang adalah indikasi paling umum untuk antagonis kalsium. Di Cina, komplikasi utama hipertensi adalah stroke, bukan infark miokard, sehingga antagonis kalsium direkomendasikan sebagai obat lini pertama untuk pengobatan hipertensi pada orang tua. Keuntungan terbesar dari antagonis kalsium adalah bahwa mereka memiliki efek samping ringan dan tidak tahan terhadap penggunaan jangka panjang. Antagonis kalsium kerja panjang memiliki efek antihipertensi yang stabil dan tahan lama, dengan kemanjuran yang signifikan, dan bermanfaat bagi perlindungan jantung, ginjal, otak, dan organ lainnya, yang secara signifikan dapat mengurangi kejadian penyakit kardiovaskular. Pada pasien dengan nefropati diabetik, kombinasi antagonis kalsium kerja panjang dan penghambat enzim pengubah angiotensin memiliki efek perlindungan ginjal yang lebih baik.
Namun, antagonis kalsium kerja pendek, seperti nifedipin, juga memiliki nilai. Tablet nifedipine sublingual atau oral tetap merupakan cara yang mudah dan efektif untuk menurunkan tekanan darah pada pasien yang perlu menurunkan tekanan darah mereka dengan cepat dalam waktu singkat. Perlu dicatat bahwa sejumlah kecil pasien dengan detak jantung yang cepat dan pembilasan setelah nifedipine, dan peningkatan tekanan darah, bukan penurunan, harus segera pergi ke rumah sakit untuk mencegah kecelakaan.
Pengobatan penyakit jantung koroner
Antagonis kalsium umumnya digunakan dalam pengobatan penyakit jantung koroner. Namun, mereka tidak cocok untuk semua jenis penyakit jantung koroner. Saat ini, antagonis kalsium terutama digunakan untuk pasien dengan varian angina, penyakit arteri koroner yang dikombinasikan dengan hipertensi dan sebagian besar angina exertional; tidak cocok untuk pengobatan angina tidak stabil dan infark miokard. Angina variabel ditandai dengan episode angina yang panjang, nyeri dada yang berat selama episode, umumnya berdurasi lebih lama daripada angina exertional, dan episode sebagian besar di waktu tenang, terutama di pagi hari. Terjadinya angina terutama berkaitan dengan kejang arteri koroner. Oleh karena itu, pengobatan farmakologis terutama digunakan pada pasien ini, dan pengobatan intervensi tidak dianjurkan. Antagonis kalsium dapat melebarkan dan mendekongest arteri koroner dan meningkatkan aliran darah koroner, sehingga mereka adalah obat pilihan untuk varian angina pektoris. Nifedipine sediaan short-acting lebih efektif dalam meredakan kejang arteri, dan terdaftar sebagai obat pilihan untuk pengobatan varian angina pektoris. Jika efeknya tidak baik, antagonis kalsium kedua, atau obat lain dapat ditambahkan.
Exertional angina adalah angina yang terjadi ketika pasien beraktivitas atau bersemangat secara emosional. Infark miokard akut dan angina tidak stabil secara kolektif disebut sebagai sindrom koroner akut, yang timbulnya terutama terkait dengan plak koroner yang tidak stabil dan pecah yang dipersulit oleh trombosis.
Pengobatan kardiomiopati hipertrofik
Kardiomiopati hipertrofik adalah hipertrofi miokard asimetris yang terjadi tanpa adanya penyebab hipertrofi miokard (misalnya, hipertensi, olahraga berat yang berkepanjangan). Penyakit ini bersifat turun-temurun pada pasien umum. Oleh karena itu, pemeriksaan keluarga secara menyeluruh harus dilakukan segera setelah terdeteksi.
Verapamil adalah obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan kardiomiopati hipertrofik. Verapamil memperbaiki beberapa indikator pada pasien dengan kardiomiopati hipertrofik tanpa kontraindikasi penggunaannya. Penggunaan nifedipine short-acting dalam pengobatan kardiomiopati hipertrofik tetap kontroversial, dan saat ini, dianjurkan untuk digunakan dalam kombinasi dengan beta-blocker atau pada pasien dengan kardiomiopati hipertrofik yang dikontraindikasikan verapamil.
Pengobatan insufisiensi jantung
Karena kurangnya bukti untuk efektivitas antagonis kalsium dalam pengobatan gagal jantung, kelas obat ini tidak dianjurkan untuk pengobatan gagal jantung. Mempertimbangkan keamanan dosis, sebagian besar antagonis kalsium harus dihindari bahkan untuk pengobatan hipertensi atau angina pektoris pada pasien tersebut. Hanya agen amlodipine dan felodipine yang bekerja lama yang memiliki uji klinis yang menunjukkan keamanan untuk penggunaan jangka panjang, namun mereka juga tidak memperbaiki kelangsungan hidup pasien.
Pengobatan aritmia jantung
Antagonis kalsium paling efektif dalam pengobatan takikardia paroksismal, termasuk sinus takikardia, takikardia supraventrikular, dan takikardia ventrikel idiopatik. Hal ini juga efektif dalam fibrilasi atrium dan atrial flutter. Untuk takiaritmia yang dikombinasikan dengan hipertensi, antagonis kalsium lebih cocok. Verapamil adalah obat yang paling efektif dari obat yang biasa digunakan, diikuti oleh thiazepam, dan nifedipine pada dasarnya tidak efektif.
Antagonis kalsium terutama digunakan untuk menurunkan tekanan darah, mengobati dan mencegah stroke, dan secara langsung melebarkan pembuluh darah otak untuk meningkatkan iskemia serebral pada penyakit serebrovaskular. Studi terbaru menemukan bahwa manfaat terapi antihipertensi dalam mengurangi stroke secara signifikan lebih besar daripada yang mengurangi infark miokard. Namun, efektivitas klinis antagonis kalsium sebagai agen neuroprotektif selama fase akut serangan stroke belum ditunjukkan.
Pengobatan aterosklerosis
Ca2+ terlibat dalam semua proses pembentukan aterosklerosis, sehingga secara teoritis, antagonis kalsium mungkin memiliki efek menghambat pembentukan dan perkembangan aterosklerosis. Sebuah studi klinis internasional baru-baru ini juga menunjukkan bahwa antagonis kalsium memiliki efek anti aterosklerotik. Namun, beberapa penelitian juga menunjukkan bahwa antagonis kalsium tidak memiliki efek yang signifikan pada proses aterosklerotik. Diperlukan lebih banyak bukti untuk mendukung penggunaan antagonis kalsium untuk pengobatan aterosklerosis. Oleh karena itu, antagonis kalsium tidak dapat digunakan secara klinis terhadap aterosklerosis saat ini.
English Deutsch Français Español Português 日本語 Bahasa Indonesia Русский