Umumnya, beberapa obat kemoterapi oral dan obat kemoterapi dosis rendah memiliki efek samping yang lebih sedikit. Misalnya, kapsul Tegeo, tablet capecitabine dan sebagainya.
Obat kemoterapi terutama berperan secara umum dalam membunuh sel, baik membunuh sel tumor, tetapi juga pada sel jaringan normal memiliki efek membunuh, sehingga penggunaan obat kemoterapi akan membawa beberapa efek samping, umumnya semakin tinggi dosis obat semakin besar efek sampingnya. Semakin tinggi dosis, semakin besar efek sampingnya, semakin cepat dan sempurna obat diserap, semakin besar pula efek sampingnya.
Tidak seperti obat kemoterapi intravena, obat kemoterapi oral tidak sepenuhnya diserap oleh tubuh melalui peredaran darah, sehingga efek samping sediaan oral dari obat kemoterapi yang sama umumnya lebih kecil dibandingkan dengan efek samping obat kemoterapi intravena.
Tentu saja, efek samping obat kemoterapi berbeda-beda pada setiap orang, dan beberapa pasien mungkin juga mengalami efek samping yang lebih jelas setelah menggunakan obat kemoterapi oral. Pasien disarankan untuk tidak mengonsumsi obat tanpa izin, dan menggunakan obat di bawah bimbingan seorang profesional medis.