Nitrogliserin untuk pengobatan angina pektoris dimetabolisme oleh tubuh untuk menghasilkan oksida nitrat, pelemas otot polos pembuluh darah yang kuat yang menyebabkan vasodilatasi. Nitrogliserin melebarkan pembuluh darah terutama dengan melebarkan arteri dan vena kecil, dan intensitas aksinya berkorelasi positif dengan dosis. Secara klinis, nitrogliserin melebarkan arteri koroner dan melebarkan arteri kecil, yang mengurangi preload jantung dan secara efektif meningkatkan tekanan perfusi koroner. Denyut jantung pasien meningkat ketika nitrogliserin digunakan, menyebabkan penurunan tekanan darah secara refleksif, sehingga penting untuk memantau tekanan darah dan denyut jantung pasien ketika menggunakan nitrogliserin.