Faktor-faktor yang memengaruhi transpor obat meliputi tingkat disosiasi obat dan pH cairan tubuh, perbedaan konsentrasi obat, serta permeabilitas membran sel dan luas serta ketebalannya, jumlah dan fungsi protein transporter membran sel, aliran darah, dan sebagainya. 1. Tingkat disosiasi obat mengacu pada pH cairan tubuh di mana obat terdisosiasi hingga lima puluh persen. Karena sebagian besar obat bersifat asam lemah atau basa lemah, pH cairan tubuh dan tingkat disosiasi obat dapat memengaruhi transpor obat. 2. Beberapa obat melewati membran sel melalui difusi sederhana, dan perbedaan konsentrasi obat antara kedua sisi membran, serta permeabilitas, luas, dan ketebalan membran sel memiliki pengaruh yang besar terhadap transpor obat. 3. Perubahan aliran darah juga dapat mempengaruhi perbedaan konsentrasi obat antara kedua sisi membran sel, dan kecepatan aliran darah, kekayaan aliran darah dapat mempengaruhi kecepatan obat yang dibawa oleh aliran darah, yang selanjutnya mempengaruhi konsentrasi obat di satu sisi membran. 4. Jumlah dan fungsi protein transporter membran sel juga dapat mempengaruhi transpor transmembran obat.