1.Klasifikasi obat anti-aritmia
Kelas I: Inhibitor membran, terutama mengurangi permeabilitas kardiomiosit terhadap Na, yang mengakibatkan penurunan derajat dan besarnya depolarisasi fase 0, sehingga memperlambat konduksi, sementara memperpanjang periode respons efektif (ERP) dari serat yang merespons cepat dan mengurangi kemiringan depolarisasi fase 4, sehingga mengurangi autoregulasi. Ada tiga subkelas: Kelas IA, Kelas IB dan Kelas IC.
Kelas II: Penghambat reseptor β-adrenergik, terutama dengan mengurangi atau memblokir aksi saraf simpatis pada jantung, menghambat laju autodepolarisasi 4 fase dan memperpanjang waktu konduksi nodus AV. Zhang Guoliang, Departemen Geriatri, Rumah Sakit Pusat Yuncheng
Kelas III: Efek elektrofisiologis utama adalah memperpanjang interval potensial aksi (APD) ERP dengan menunda waktu repolarisasi.
Kelas IV: Penghambat saluran kalsium, terutama dengan memblokir pembukaan saluran Ca++ lambat, menghambat depolarisasi fase-O akhir dan laju repolarisasi 2 fase dari serabut yang merespons lambat, sehingga mengurangi kecepatan konduksi dan memperpanjang ERP.
2. Obat antiaritmia yang digunakan secara klinis
2.1 Obat antiaritmia kelas I
Kina
[Farmakologi klinis] Ini memiliki efek elektrofisiologis sel obat kelas IA. Cepat diserap secara oral, ketersediaan hayati sekitar 70% (44-98%). 90% dimetabolisme oleh hati, 10-13% dari bentuk aslinya diekskresikan dalam urin. Dosis tunggal t1/2 4-6 jam. Keadaan stabil dalam aritmia adalah t1/2 4,5 jam. HPLC tingkat darah efektif 0,7-5ug/ml, tingkat toksik 5ug/ml.
[Indikasi] Takikardia supraventrikular (supraventricular tachycardia), denyut atrium atau nodal prematur, fibrilasi atrium (atrial fibrillation), atrial flutter (atrial flutter); sindrom pra-eksitasi (pre-excitation) dikombinasikan dengan aritmia supraventrikular; denyut ventrikel prematur (premature ventricular), takikardia ventrikel (ventricular tachycardia) dan fibrilasi ventrikel (ventricular fibrillation).
[Hipersensitivitas terhadap kina atau produk ini: wanita hamil dan ibu menyusui; toksisitas digitalis; syok kardiogenik; gangguan hati atau ginjal yang parah; fungsi mondar-mandir atau konduksi yang abnormal; hipokalemia harus dianggap kontraindikasi.
[REAKSI ADVERSE] Blok jantung dan eksaserbasi gagal jantung, takikardia ventrikel polimorfik atau fibrilasi ventrikel; diare, mual, muntah, pusing dan tinitus; hipotensi, kejang-kejang, gangguan kejiwaan, depresi pernafasan, ruam, demam, dan anemia hemolitik berkurang.
[Penggunaan] Untuk konversi takikardia supraventrikular paroksismal, fibrilasi atrium dan atrial flutter, dosis uji coba 0,2g harus diberikan 1 hari sebelum pemberian dosis untuk mengamati reaksi alergi dan idiosinkratik. Pada hari ke-1 0,2g setiap 2 jam selama 5 dosis berturut-turut; jika tidak efektif dan tidak ada reaksi yang merugikan, tingkatkan menjadi 0,3g setiap kali pada hari ke-2; pada hari ke-3 0,4g setiap 2 jam selama 5 dosis berturut-turut. Jumlah total harian tidak boleh melebihi 2,5g. Setelah pemulihan irama sinus, ubah ke dosis pemeliharaan dengan 0,2g, 3-4 kali sehari. Tablet pelepasan berkelanjutan tersedia dalam dosis pemeliharaan 300-325mg setiap 8-12 jam sekali.
Procainamide
[Farmakologi Klinis] Ini memiliki efek elektrofisiologis sel obat seperti IA. Ini cepat dan sepenuhnya diserap secara oral, dengan tingkat penyerapan hingga 75-95%, dan terutama dimetabolisme di hati. Konsentrasi plasma terapeutik berkisar antara 4-20ug/ml dan 4-10ug/ml.
[Indikasi] Terapi pemeliharaan setelah pengalihan listrik untuk ventrikel prematur dan takikardia ventrikel, takikardia supraventrikular paroksismal, preeksitasi yang dikombinasikan dengan aritmia supraventrikular dan fibrilasi atrium atau flutter atrium.
[Kontraindikasi] Hipersensitivitas terhadap obat ini atau prokain; riwayat lupus eritematosus atau penyakit; disfungsi mondar-mandir atau konduksi; miastenia gravis; hipotensi berat; hati-hati pada disfungsi hati atau ginjal.
[REAKSI ADVERSE] Henti jantung dan blok konduksi dapat terjadi dengan obat ini; aritmia ventrikel termasuk takikardia ventrikel polimorfik (torsi) atau fibrilasi ventrikel, dan hipotensi akibat vasodilatasi dengan pemberian intravena. Reaksi gastrointestinal. Sindrom mirip lupus eritematosus.
[Penggunaan] Untuk aritmia supraventrikular atau ventrikel, ambil 0,5-0,75g setiap 4 jam, jumlah total harian tidak boleh melebihi 3,0g; untuk penggunaan intravena, mulailah dengan 100mg selama 5 menit dan perkenalkan kembali setiap 5-10 menit jika perlu, jumlah total tidak boleh melebihi 10-15mg / kg, atau 10-15mg / kg selama 1 jam diikuti oleh 1,5-2,0mg / kg / jam Pemeliharaan. Tekanan darah dan EKG harus dipantau secara ketat dengan dosis intravena.
Disopiramid
[Farmakologi Klinis] Ini memiliki efek elektrofisiologis sel obat seperti IA. Ketersediaan hayati pada subjek yang sehat sekitar 70-80%. Sekitar 25% dimetabolisme oleh hati, sekitar 50% diekskresikan dalam urin dan 30% diekskresikan melalui saluran empedu. Pada pasien dengan disfungsi ginjal, pembersihan yang tertunda dapat menyebabkan akumulasi obat asli.
[Indikasi] Takikardia ventrikel prematur dan paroksismal, pra-eksitasi dengan fibrilasi atrium, flutter atrium atau takikardia supraventrikular; pemeliharaan ritme setelah atrium prematur atau kardioversi listrik. Pemberian intravena diindikasikan untuk takikardia ventrikel atau takikardia supraventrikular yang mana pengobatan dengan lidokain atau elektrotransfer telah gagal atau dikontraindikasikan.
[Kontraindikasi] Produk ini dikontraindikasikan pada kasus hipersensitivitas: blok atrioventrikular derajat I atau lebih besar; sindrom sinus sakit; syok kardiogenik; glaukoma dan retensi urin.
[Reaksi yang Merugikan] Dapat menyebabkan penyumbatan dan henti jantung. Memperburuk aritmia ventrikel termasuk takikardia ventrikel polimorfik dan fibrilasi ventrikel, menghasilkan hipotensi dan gagal jantung. Mulut kering, mual, anoreksia, konstipasi dan retensi urin, fungsi hati yang abnormal atau kolestasis hati, granulositopenia, ophthalmia, kelainan kejiwaan, glaukoma yang memburuk, dll., Hipoglikemia, impotensi dan ruam.
[Penggunaan] Orang dewasa meminum 200mg untuk pertama kali, kemudian 100-200mg sekali setiap 6 jam.
2mg/kg selama 5 menit, setiap dosis tidak boleh melebihi 150mg dan dapat diulang sekali setelah 20 menit, atau diikuti dengan 0,4mg/(kg-h) IV pemeliharaan, total dosis harian tidak boleh melebihi 800mg.
Lidokain
[Farmakologi Klinis] Memiliki efek elektrofisiologis pada sel-sel obat kelas IB. Ini diserap dengan baik secara oral, tetapi efek first pass hati hingga 70%, dan terutama dimetabolisme oleh hati, laju metabolisme terkait dengan aliran darah hati. Konsentrasi plasma terapeutik adalah 2-5ug / m, lebih dari l5ug / ml dapat menghasilkan toksisitas pada beberapa orang, lebih dari 10ug / ml dapat menyebabkan toksisitas serius.
[Indikasi] Untuk aritmia ventrikel yang disebabkan oleh AMI, bedah jantung, kateterisasi jantung, toksisitas digitalis, dll.
[Kontraindikasi] Gunakan dengan hati-hati pada blok AV derajat kedua atau ketiga, blok cabang ganda, disfungsi nodus sinus yang parah dan disfungsi hati yang parah.
[Pusing, lesu, bicara cadel, sensasi abnormal, tremor otot, bahkan kejang-kejang, kebingungan, dan depresi pernapasan. Dosis tinggi dapat menyebabkan bradikardia sinus yang parah, blok konduksi dan penurunan kontraktilitas miokard. Reaksi alergi dapat menyebabkan ruam, oedema dan henti napas.
[Penggunaan] Suntikan intravena pertama 50-100mg selama 2-3 menit, disuntikkan kembali setiap 5 menit jika perlu, tidak melebihi 300mg dalam waktu 1 jam, diikuti dengan infus intravena 1-4mg/menit untuk pemeliharaan.
Untuk anak-anak, injeksi intravena pertama harus 0,5-1mg/kg selama 2-3 menit dan dapat diulang satu kali jika perlu, jumlah totalnya tidak boleh lebih dari 3mg/kg, diikuti oleh 0,015-0,03mg/kg untuk pemeliharaan. Dosis harus dikurangi pada orang tua dan pada mereka yang memiliki fungsi hati yang buruk, gagal jantung berat atau syok.
Tocainide
[FARMAKOLOGI KLINIS] Memiliki efek elektrofisiologi seluler kelas IB. Ini dapat diberikan secara oral atau intravena dan memiliki ketersediaan hayati lebih dari 90% setelah pemberian. Obat ini 60% dimetabolisme oleh hati dan 40% diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk aslinya.
[Penggunaan terapeutik] Untuk aritmia ventrikel melalui mulut. Injeksi intravena diindikasikan untuk aritmia ventrikel akut dan kadang-kadang mungkin efektif untuk aritmia bypass atrioventrikular.
[Kontraindikasi] Bifurkasi, blok AV derajat kedua atau ketiga merupakan kontraindikasi. Gunakan dengan hati-hati pada gagal jantung yang tidak dikoreksi.
[REAKSI ADVERSE] Tremor, vertigo, sakit kepala, pusing, gaya berjalan goyah, kehilangan ingatan, tidak responsif, konsentrasi yang buruk, sensasi dan kejang yang tidak normal, penglihatan yang berubah dan tinitus. Reaksi gastrointestinal. Ruam, lupus halus, kejang otot di leher, berkeringat dan memerah. Gagal jantung yang memburuk atau gangguan konduksi. Jarang, pneumonia interstitial dapat terjadi.
[Penggunaan] Aritmia ventrikel dapat diobati dengan infus intravena lambat 500-750mg; atau dengan pemberian dosis dengan 50-100ml glukosa atau salin yang diencerkan selama 15-30 menit, diikuti dengan pemberian oral 600-800mg, diikuti oleh 1,2g / d dalam 2-3 dosis pemeliharaan, yang dapat ditingkatkan menjadi 1,8-2,4g / d jika perlu.
Mexiletinum
[FARMAKOLOGI KLINIS] Memiliki efek elektrofisiologis pada sel-sel obat kelas IB. Penyerapan oral dari usus cepat dan lengkap. Ketersediaan hayati oral sekitar 90%. Waktu untuk mencapai puncak konsentrasi darah adalah 1,5-4 jam. Konsentrasi plasma terapeutik adalah 0,75-2ug/ml. Obat ini terutama dimetabolisme oleh hati dan metabolitnya mungkin tidak aktif.
[Penggunaan terapeutik] Untuk aritmia ventrikel kronis, termasuk aritmia ventrikel prematur dan takikardia ventrikel, bila diberikan secara oral. Injeksi intravena diindikasikan untuk aritmia ventrikel akut.
[Disfungsi nodus sinus yang parah: blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga dan blok cabang ganda; disfungsi hati yang parah harus dikontraindikasikan.
[REAKSI ADVERSE] Insiden yang lebih tinggi dari pemberian intravena, bradikardia sinus atau henti sinus, blok intraventrikular, eksaserbasi aritmia ventrikel, hipotensi dan gagal jantung. Reaksi gastrointestinal Gejala neurologis termasuk pusing, tremor, diplopia, koma dan kejang-kejang.
[Penggunaan] Dosis pemeliharaan orang dewasa kira-kira 600-900mg / d dibagi menjadi 3-4 dosis. 100-200mg pertama (diencerkan dalam 5% glukosa 20ml) diberikan secara intravena selama 10-15 menit dan kemudian dipertahankan pada 0,5-1,5mg/menit. Dosis dikurangi menjadi 0,75-1mg/menit setelah 3-4 jam dan dipertahankan selama 24-48 jam.
Ethmozine
[Farmakologi Klinis] Memiliki efek elektrofisiologis pada sel-sel obat kelas IB. Ini mudah diserap secara oral dan memiliki bioavailabilitas 45 ± 30%. Ini dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan oleh ginjal. Konsentrasi darah yang efektif adalah 147,5 ± 11,1ug / nl.
[Indikasi] Terutama cocok untuk aritmia ventrikel, kurang efektif untuk aritmia supraventrikular.
[Kontraindikasi] Blok jantung dan insufisiensi nodus sinus harus dikontraindikasikan. Gunakan dengan hati-hati pada kasus insufisiensi jantung berat dan disfungsi hati dan ginjal.
[Efek CAST: mual, kehilangan nafsu makan, pusing, sakit kepala, tremor, mati rasa, euforia, gangguan penglihatan dan ruam kulit.
[Penggunaan] 150-300mg setiap 6 jam atau 6-15mg/kg/hari dalam 3-4 dosis oral. Kurang dari 600mg / d memiliki kemanjuran yang buruk.
Phenytoinum natrium
[Farmakologi Klinis] Memiliki efek elektrofisiologis pada sel-sel obat kelas IB. Penyerapan gastrointestinal lambat tetapi lengkap, 95% dimetabolisme oleh hati dan tidak ada metabolitnya yang aktif secara farmakologis. Konsentrasi plasma efektif adalah sekitar 10-20ug/ml, efeknya tidak meningkat melebihi 20ug/ml.
[Penggunaan terapeutik] Hal ini terutama diindikasikan untuk aritmia ventrikel dan supraventrikular karena toksisitas digitalis, aritmia ventrikel karena penyebab lain yang tidak efektif atau tidak tersedia untuk lidokain (elektrotransfer, pasca operasi jantung, kateterisasi dan anestesi, dll.).
[Kontraindikasi] Gangguan hematologi; blok AV derajat kedua atau ketiga (kecuali blok AV derajat kedua atau ketiga karena toksisitas digitalis); sindrom sinus sakit; hipotensi; insufisiensi jantung atau hati yang parah harus dikontraindikasikan.
[Reaksi merugikan] Penggunaan intravena jangka pendek terutama reaksi merugikan sistem saraf kardiovaskular dan pusat.
[interaksi obat]
(1) Alkohol dan barbiturat meningkatkan pembersihan dan oleh karena itu mengurangi konsentrasi plasma;
(2) Asam folat mengurangi penggunaannya;
(3) Kadar Promethazine dan amitriptyline dalam darah meningkat oleh obat ini;
(4) Penggunaan gabungan dengan antipsikotik dan anti-inhibitor trisiklik dapat menyebabkan kejang.
(5) Obat ini dapat meningkatkan metabolisme calcifediol.
[Orang dewasa harus menerima 100-300mg secara oral atau 10-15mg / kg dalam 2-3 dosis, 7,5-10mg / kg pada hari 2-4, kemudian 2-6mg / kg setiap hari untuk pemeliharaan. 100mg dalam 1 dosis selama 2-3 menit, kemudian ulangi setiap 10-15 menit sesuai kebutuhan sampai aritmia dibatalkan atau efek samping terjadi, tetapi jumlah total tidak boleh melebihi 500mg.
Propafenone (juga dikenal sebagai propafenone)
[Farmakologi klinis memiliki efek elektrofisiologis seluler seperti IC. Ini diserap dengan baik secara oral, tetapi efek first pass sangat signifikan. Pemanfaatan fisiologis sekitar 4,8-23,5%, dengan pasien mengambil dosis tunggal dalam waktu sekitar 3,6 + 0,2 jam dan beberapa dosis dalam rata-rata 6-7 jam. Konsentrasi darah efektif sangat bervariasi di antara individu, dengan rata-rata sekitar 588-800ng/ml
[Indikasi] Pemberian oral diindikasikan terutama untuk aritmia ventrikel dan pada tingkat yang lebih rendah untuk aritmia supraventrikular, tetapi pemberian intravena diindikasikan untuk penangkapan takikardia ventrikel paroksismal dan takikardia supraventrikular.
[Kontraindikasi] Disfungsi nodus sinus yang parah; blok AV derajat kedua atau ketiga; blok cabang ganda, syok kardiogenik merupakan kontraindikasi. Blok intraventrikular pada gagal jantung dengan QRS> 0,12s.
[Reaksi yang Merugikan] Dapat menyebabkan henti sinus atau blok konduksi; kejengkelan aritmia ventrikel, hipotensi dan gagal jantung; pusing, kejang-kejang, disorientasi, kelemahan; mual ringan, konstipasi, mulut kering; peningkatan transenzim hati dan hepatitis stasis keringat bilier.
[Interaksi] (1) Warfarin bersaing dengan tempat pengikatan protein plasma dan dapat meningkatkan konsentrasi bentuk bebas, yang mengakibatkan peningkatan efek dan toksisitas. (2) Penggunaan gabungan dengan agen antiaritmia lainnya dapat memperburuk efek samping jantung. (3) Kombinasi dengan obat antihipertensi dapat meningkatkan efek antihipertensi. (4) Dapat meningkatkan konsentrasi serum digoksin.
[Dosis] 450-900mg / d secara oral, dengan sejumlah kecil 1200mg dalam dosis 6-8 jam. Anak-anak 5-7mg/kg/hari. 1-1,5mg/kg secara intravena selama 5 menit, diulangi jika perlu setelah 20 menit, diikuti dengan pemeliharaan 0,5-1mg/menit. Anak-anak 1mg/kg secara intravena.
Flucarbamide (juga dikenal sebagai flecainide)
[Farmakologi Klinis] Memiliki efek elektrofisiologis seluler seperti IC. Ini dengan cepat dan sepenuhnya diserap hingga 90% dengan pemberian oral pada subjek yang sehat. Obat asli dimetabolisme oleh hati dan puncak konsentrasi plasma 4 jam setelah pemberian.
[Indikasi] Untuk aritmia supraventrikular dan untuk mencegah episode fibrilasi atrium paroksismal. Hal ini terutama diindikasikan untuk penangkapan dan pencegahan aritmia ventrikel, termasuk ventrikel prematur dan takikardia ventrikel.
[Kontraindikasi] Kontraindikasi pada fungsi jantung yang sangat buruk dan pada blok atrioventrikular derajat II atau III. Perhatian harus dilakukan pada pasien dengan blok konduksi cabang bundel atau intraventrikular dan pada pasien dengan disfungsi jantung atau ginjal.
[Reaksi yang merugikan] Blok atrioventrikular, bundle branch dan intraventrikular dapat terjadi atau diperparah. Ini juga dapat menyebabkan atau memperburuk aritmia ventrikel dan gagal jantung. Efek sekunder termasuk pusing, sakit kepala, gangguan penglihatan, impotensi, mual dan peningkatan serum alkali fosfatase.
[Gunakan] Intravena 1-2mg/kg per menit. Dosis oral 200-600mg / d dalam 3 dosis dapat meringankan gangguan penglihatan karena kadar darah puncak di antara dosis.
Encainide
[FARMAKOLOGI KLINIS] Ini memiliki efek elektrofisiologis seluler seperti IC. Ini dengan cepat dan sepenuhnya diserap setelah pemberian oral, dengan bioavailabilitas rata-rata 42-24%, dan dimetabolisme oleh hati.
[Indikasi] Untuk pengobatan aritmia ventrikel, terutama pada pengguna yang obat antiaritmia konvensionalnya tidak efektif atau tidak tepat. Pemberian oral mungkin efektif dalam beberapa kasus aritmia supraventrikular.
[Kontraindikasi] Blok atrioventrikular derajat kedua atau ketiga, blok cabang ganda; kontraindikasi pada insufisiensi jantung dan ginjal yang parah. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sindrom sinus sakit atau blok cabang bundel.
[EFEK SAMPING] Dapat memperburuk aritmia, menghasilkan atau memperburuk blok konduksi dan memperburuk gagal jantung. Dapat juga menyebabkan pusing, sakit kepala, tremor, gangguan bicara, gangguan penglihatan, kelemahan, mual, diare dan ruam kulit.
[25-50mg secara oral 3-4 kali sehari, dapat ditingkatkan 12,5mg setiap 3-5 hari, total tidak boleh melebihi 300mg / d. 1mg / kg secara intravena selama 20 menit, dosis tunggal tidak boleh melebihi 75mg. 25mg juga dapat diberikan secara intravena untuk pertama kalinya, kemudian secara bertahap ditingkatkan, total tidak boleh melebihi 300mg / d.
Lorcainide
[Farmakologi Klinis] Ini memiliki efek elektrofisiologis sel obat seperti IC. Ini sepenuhnya diserap setelah pemberian, dengan ketersediaan hayati 24,5% setelah dosis tunggal. Ini terutama dimetabolisme oleh hati menjadi metabolit aktif jantung.
[Indikasi] Untuk pengobatan aritmia ventrikel akut, termasuk takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikel dan kejadian ventrikel prematur yang sering terjadi. Pemberian oral diindikasikan untuk aritmia ventrikel kronis dan beberapa aritmia supraventrikular, tetapi kurang efektif pada fibrilasi atrium dan atrial flutter.
[Kontraindikasi] Kontraindikasi pada pasien dengan blok cabang atau blok intraventrikular dan blok atrioventrikular derajat II atau III. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan sindrom sinus sakit.
[REAKSI ADVERSE] Blok atrioventrikular, tremor otot, penglihatan kabur, vertigo, dan sensasi abnormal dapat terjadi dengan dosis sedasi tinggi. Pemberian oral dapat menyebabkan mual, insomnia dan mimpi yang berlebihan, yang dapat diobati dengan Valium.
[Penggunaan] Mulailah dengan 25-50mg IV selama 5 menit, ulangi setelah 25 menit dengan total tidak lebih dari 200mg, diikuti dengan 1,5-2mg / menit IV drip. Atau 20mg/menit IV drip selama 10 menit, diikuti oleh 1,5-2mg/menit IV drip. 50-20mg secara oral, 2-3 kali sehari.
2.2 ß-blocker
Metoprolol
[Farmakologi Klinis] Produk ini cepat dan sepenuhnya diserap secara oral (> 95%), ketersediaan hayati sekitar 50%, T1 / 2 adalah 3-5 jam, dimetabolisme di hati, diekskresikan melalui ginjal, urin terutama metabolit, hanya sejumlah kecil (3% -10%) dari bentuk aslinya.
[Indikasi] Dapat digunakan untuk pengobatan takiaritmia supraventrikular, aritmia ventrikel, takiaritmia yang disebabkan oleh digitalis dan katekolamin, dan lebih efektif pada takiaritmia akibat hipertensi, penyakit arteri koroner dan peningkatan katekolamin. Ini memusuhi efek katekolamin dan dapat mengobati aritmia yang disebabkan oleh hipertiroidisme.
[Kontraindikasi]
Blok AV derajat kedua atau ketiga, gagal jantung dekompensasi (edema paru, hipoperfusi, atau hipotensi); bradikardia sinus yang signifikan secara klinis, sindrom simpul sinus patologis, syok kardiogenik; perfusi sirkulasi perifer yang buruk, penyakit pembuluh darah perifer yang parah.
[Efek samping] Sistem kardiovaskular: denyut jantung melambat, blok konduksi, penurunan tekanan darah, peningkatan gagal jantung, ekstremitas dingin atau ketidakmampuan untuk meraba denyut nadi karena vasospasme perifer, penyakit Raynaud. Kelelahan dan vertigo mencapai 10 persen dan depresi 5 persen. Sistem pencernaan (mual, sakit perut). Sistem kardiovaskular: denyut jantung melambat, blok konduksi, tekanan darah berkurang, gagal jantung meningkat, ekstremitas dingin atau ketidakmampuan untuk meraba denyut nadi karena vasospasme perifer, penyakit Raynaud. Kelelahan dan pusing kembung mencapai 10% dan depresi 5%. Sistem pencernaan.
[Penggunaan] Oral. 12.5-25mg Bid, dapat meningkatkan dosis 50mg / Bid
Aplikasi betalaktam intravena harus dilakukan di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman. Tekanan darah dan EKG pasien juga harus dipantau secara cermat dan fasilitas resusitasi resusitasi harus tersedia. Takiaritmia supraventrikular: Mulailah dengan pemberian intravena pada 1-2mg/menit dalam dosis hingga 5mg (5ml); ulangi pada interval 5 menit jika diperlukan untuk dosis total 10-15mg (4-6 jam setelah pemberian intravena, ketika aritmia telah terkontrol, pertahankan dengan sediaan oral, 2-3 kali sehari, dengan dosis tidak melebihi 50mg masing-masing).
Atenolol (atenolol)
[Farmakologi Klinis] Cepat diserap secara oral, tingkat penyerapan hanya 46-62%, ekskresi obat asli dalam urin sekitar 85-100%.
[Indikasi] Untuk pengobatan takiaritmia supraventrikular, digitalis, dan takiaritmia yang diinduksi katekolamin. Ini dapat memusuhi efek katekolamin dan dapat mengobati aritmia yang disebabkan oleh hipertiroidisme.
[Kontraindikasi] Blok AV derajat kedua atau ketiga, gagal jantung dekompensasi (edema paru, hipoperfusi, atau hipotensi); bradikardia sinus yang signifikan secara klinis, sindrom simpul sinus patologis, syok kardiogenik; perfusi sirkulasi perifer yang buruk, penyakit vaskular perifer yang parah.
[Induksi dan eksaserbasi gagal jantung; bradikardia sinus, blok atrioventrikular; ruam, artralgia; bronkospasme.
[Penggunaan] Dosis oral 25 ~ 100mg / d sekali sehari atau dalam 2 dosis terbagi.
Propranolol (juga dikenal sebagai propranolol)
[FARMAKOLOGI KLINIS] Diserap secara oral di 90% bagian atas dan dimetabolisme secara ekstensif di hati.
[Indikasi] Sekarang kurang umum digunakan dalam aplikasi antiaritmia. Ini dapat digunakan untuk kontrol sinus takikardia, takikardia atrium, fibrilasi atrium dan laju ventrikel atrial flutter.
[Kontraindikasi] Ini dikontraindikasikan pada pasien dengan asma. Tidak dianjurkan atau digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan blok atrioventrikular, penyakit paru obstruktif, jantung kongestif atau diabetes mellitus.
[Pusing, kelelahan, insomnia, mual, muntah, nyeri otot dan asma dapat terjadi pada tahap awal pengobatan. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan bradikardia berat dan menyebabkan gagal jantung akut.
[Dosis awal harus kecil, 10-20mg setiap kali, 3-4 kali sehari.
Esmolol Hidroklorida
[FARMAKOLOGI KLINIS] Penghambat reseptor ß1 yang bekerja sangat singkat dan sangat selektif yang memperlambat denyut jantung, menurunkan tekanan darah sistolik dan mengurangi konsumsi oksigen miokard dengan onset yang cepat dan durasi kerja yang singkat; efek pemblokiran reseptor ß1 sepenuhnya dihilangkan 20 menit setelah penghentian titrasi dan efek hemodinamik kembali ke tingkat dasar 30 menit kemudian.
[Indikasi]
Indikasi untuk takikardia dan sinus takikardia, atrial flutter, kontrol defibrilasi laju ventrikel pada periode perioperatif (induksi anestesi, selama anestesi atau setelah operasi).
[Kontraindikasi] Asma bronkial atau riwayat asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik yang parah; bradikardia sinus, blok atrioventrikular derajat kedua hingga ketiga. Insufisiensi jantung refrakter, syok kardiogenik. Hipersensitivitas terhadap produk ini
[Reaksi yang Merugikan] Hipotensi sesekali, bradikardia, sebagian besar terjadi setelah 5 menit penggunaan harus.
[Dosis] Untuk pengobatan takiaritmia, dosis pemuatan 0,5mg / kg dapat digunakan sebagai dosis pemeliharaan 0,25-0,5mg / kg.min.
2.3 Obat antiaritmia kelas III
Amiodaron (amiodaronum)
[Farmakologi Klinis] Ini adalah obat antiaritmia kelas III. Ini perlahan-lahan diserap secara oral, dengan bioavailabilitas sekitar 31-65%, dan terutama dimetabolisme oleh hati.
[Sangat cocok untuk pengobatan dan pencegahan berbagai episode takiaritmia, terutama yang dikombinasikan dengan pra-eksitasi. Injeksi intravena dapat digunakan untuk menggugurkan takikardia supraventrikular paroksismal, terutama dalam kombinasi dengan pra-eksitasi. Ini dapat mengurangi laju ventrikel pada fibrilasi atrium cepat atau atrial flutter. Ini dapat digunakan pada aritmia ventrikel yang gagal merespons terapi lidokain.
[kontraindikasi] Kontraindikasi pada pasien dengan riwayat fungsi tiroid abnormal atau kelainan yang sudah ada sebelumnya; hipersensitivitas yodium; blok ventrikel yang berkomunikasi atrioventrikular derajat I atau III; blok cabang ganda; sindrom perpanjangan Q-T; sindrom sinus. Perhatian harus dilakukan saat pemberian dengan sedasi untuk insufisiensi jantung yang parah, hipotensi atau syok. Perhatian juga harus dilakukan ketika diberikan secara oral kepada pasien dengan insufisiensi hati atau paru.
[Dapat menyebabkan bradikardia sinus berat, henti sinus atau blok sinus, blok atrioventrikular, takikardia ventrikel polimorfik dengan perpanjangan QT; injeksi dapat menyebabkan hipotensi. Dapat menyebabkan hiper- atau hipotiroidisme. Mual, muntah, sembelit. Hiperpigmentasi subkorneal, mempengaruhi penglihatan, neuropati perifer. Dapat menyebabkan pneumonia fibrosa interstitial atau alveolar dengan sesak napas klinis, batuk kering, nyeri dada, hemoglobinemia yang cepat, hemositosis, dan dalam kasus yang parah, kematian. Kadang-kadang dilaporkan menyebabkan hipokalsemia dan peningkatan kreatinin serum. Dianjurkan untuk menggunakan vena yang lebih besar karena rentan terhadap flebitis ketika diberikan secara intravena. Dapat meningkatkan kadar digoksin, hiperamphetamine, quinidine, procainamide dan N-asetil procainamide dalam darah dan memperburuk efek samping.
[Untuk aritmia supraventrikular, 400-600mg/d dalam 2-3 dosis terbagi, diikuti dengan dosis pemeliharaan 200-400mg/d setelah 1-2 minggu. Untuk aritmia ventrikular, 800-1200mg dalam 3 dosis terbagi, diikuti dengan dosis pemeliharaan 200-600mg/d setelah 1-2 minggu. Injeksi intravena dapat diberikan 5mg-kg secara perlahan-lahan selama 10-15 menit dan dapat diulang 1 kali setelah 15-30 menit. Tekanan darah, denyut jantung dan irama jantung harus diukur selama pemberian intravena.
Sotalol Hydrochlorde
[FARMAKOLOGI KLINIS] Produk ini menggabungkan sifat-sifat kelas II (memblokir reseptor ß) dan III (memperpanjang durasi potensial aksi miokard) dari obat antiaritmia. Sotalol hidroklorida pada dasarnya sepenuhnya tersedia secara hayati (lebih dari 90%), mencapai konsentrasi puncak 2,5 + 0,98 jam setelah pemberian oral dan kadar darah stabil dalam 2-3 hari, dengan waktu paruh 10-20 jam.
[Indikasi] Untuk digunakan dalam berbagai takiaritmia ventrikel yang mengancam jiwa.
[Efek samping] Kardiovaskular: bradikardia, dyspnoea, nyeri dada, palpitasi, oedema, kelainan EKG, hipotensi, aritmogenik, sinkop, gagal jantung. Kulit: mual, muntah, diare, dispepsia, nyeri perut, distensi gastrointestinal. Otot: kram. Saraf, mental: kelelahan, vertigo, kelemahan, sakit kepala, gangguan tidur, depresi, sensasi abnormal, perubahan suasana hati, kecemasan. Sistem reproduksi: disfungsi seksual. Insiden reaksi merugikan aritmogenik adalah 4,3%.
[kontraindikasi]
Kontraindikasi pada asma bronkial, bradikardia sinus, blok AV derajat kedua atau ketiga (kecuali jika dipasang alat pacu jantung yang efektif), sindrom perpanjangan interval QT bawaan atau didapat, syok kardiogenik, gagal jantung kongestif yang tidak terkontrol, dan pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap produk ini.
[Dosis].
80-120 mg/dosis melalui mulut, 2-3 kali sehari, dosis dapat ditingkatkan menjadi 0,24-0,32 g/hari.
2.4 Obat antiaritmia kelas IV
Verapamil (juga dikenal sebagai isoptin verapamil)
[Farmakologi Klinis] Ini adalah obat antiaritmia kelas IV. Ini diserap secara oral hingga 90%, tetapi efek first-pass sangat signifikan dan ketersediaan hayati hanya 10-20%.
[Indikasi] Hal ini diindikasikan untuk penangkapan takikardia supraventrikular fibrilasi dan episode takikardia supraventrikular gabungan pola normal yang telah dieksitasi sebelumnya. Dapat mengurangi laju ventrikel pada fibrilasi atrium atau atrial flutter. Efek yang buruk pada aritmia ventrikel, tetapi sensitif terhadap takikardia ventrikel idiopatik ventrikel kiri.
[Kontraindikasi] Sindrom sinus sakit; Blok AV tingkat II atau III; gagal jantung berat atau hipotensi harus dikontraindikasikan.
[REAKSI ADVERSE] Pemberian intravena dapat menyebabkan hipotensi; kadang-kadang sinus bradikardia atau bradiaritmia, blok atrioventrikular derajat II atau lebih besar.
[DOSIS] Dosis pertama 5mg atau 0,075mg/kg harus diberikan secara intravena selama 2-3 menit, diikuti oleh 0,005mg-kg/(kg-menit) IV atau ulangi 5mg setelah 30 menit dan 40-80mg secara oral sekali setiap 8 jam. Dosis total tidak boleh melebihi 720mg/d.
Thiodiazepine (Diltiazem)
[Farmakologi Klinis] Obat antiaritmia kelas IV. Ini cepat dan sepenuhnya diserap secara oral, dengan tingkat penyerapan oral> 40%, tetapi ketersediaan hayati hanya sekitar 40% karena metabolisme first-pass hati. Setelah injeksi intravena, obat dengan cepat muncul di empedu dan saluran pencernaan. 96-99% obat dimetabolisme di dalam tubuh dalam T1 / 24-6 jam, 60% metabolit diekskresikan dalam tinja dan 40% dieliminasi dalam urin.
[Indikasi] Tetes intravena dapat mengobati takikardia supraventrikular; mengontrol laju ventrikel fibrilasi atrium dan flutter atrium; mengobati kontraksi atrium prematur.
[kontraindikasi] Kontraindikasi pada blok atrioventrikular, sindrom simpul sinus patologis, hipotensi dan wanita hamil. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan dekompensasi jantung yang signifikan dan pada wanita menyusui.
[Pusing, sakit kepala, pembilasan, insomnia; gejala gastrointestinal; blok atrioventrikular; hipotensi; kerusakan hati sesekali; bradikardia sinus, henti sinus, blok atrioventrikular berat dapat terjadi bila diberikan secara intravena.
[Penggunaan] Ambil 15-30mg secara oral 3-4 kali sehari. Untuk injeksi intravena, dosis pertama 0,25mg/kg diencerkan dan perlahan-lahan diberikan secara intravena. Dosis pemeliharaan 5-15mg / jam, IV.
2.5 Obat anti-aritmia lainnya
Adenosin trifosfat
[Farmakologi Klinis] Menghambat saluran lambat, mengaktifkan saluran kalium, memperpendek simpul sinus dan jalur waktu potensial aksi simpul atrioventrikular, meningkatkan potensi membran; menghambat autoregulasi simpul sinus, memperlambat konduksi simpul atrioventrikular. Pemberian intravena yang cepat, T1/21-6s, degradasi cepat setelah memasuki jaringan, kehilangan aksi sepenuhnya setelah 2 menit.
[Indikasi] Penghentian refleks nodal AV dan takikardia refleks AV; perlambatan sementara laju ventrikel pada pasien dengan takikardia atrium, atrial flutter atau fibrilasi atrium. Untuk diagnosis banding takikardia selama pemeriksaan elektrofisiologi. Tidak efektif untuk konduksi bypass dan takikardia ventrikel.
[Kontraindikasi] Gunakan dengan hati-hati pada orang tua atau pada penyakit arteri koroner dan kontraindikasi dengan riwayat alergi. Kontraindikasi pada bradikardia sinus, henti sinus dan blok konduksi.
[REAKSI ADVERSE] Pembilasan, dyspnoea, tekanan dada, pusing, sakit kepala, pembengkakan kepala, mual, muntah, dll.; hipotensi; bradiaritmia sementara.
[Interaksi] Efek antagonis dengan kopi methylxanthine dan teofilin, efek yang ditingkatkan dengan pansentine, peningkatan blok konduksi nodus AV dengan carbamazepine.
[Penggunaan] 10-20mg secara intravena tanpa pengenceran, dosis tunggal tidak melebihi 30mg.
Adenosin
Efek farmakologis, indikasi, kontraindikasi, dan reaksi yang merugikan mirip dengan adenosin trifosfat dengan jurusan berikut.
[Farmakokinetik] Adenosin intravena dengan cepat ditranslokasi ke dalam eritrosit dan sel endotel dengan waktu paruh eliminasi 1,5 hingga 10 detik. Obat ini dengan cepat dimetabolisme dalam plasma untuk membentuk inosin dan adenosin monofosfat dalam sel. Efek farmakologis maksimum terlihat 30 detik setelah sedasi.
[Interaksi Obat] Pansentine memblokir penyerapan adenosin seluler dan meningkatkan potensi adenosin, sementara kafein dan teh minus menurunkan potensi adenosin.
[Dosis awal untuk orang dewasa adalah 6mg / 1 ~ 2 detik push in. Jika takikardia tidak berhenti, 12mg diberikan setelah interval 1-2 menit dan dapat diulang.
3. Pengobatan farmakologis berbagai aritmia
Perhatian harus diberikan pada semua jenis aritmia untuk mencari apakah ada faktor lain yang menyebabkan aritmia dan mengobatinya. Sebagai contoh
(1) gangguan elektrolit, terutama kalium darah rendah adalah yang paling umum. Kekurangan magnesium juga harus diperhatikan.
(2) Aritmia yang disebabkan oleh obat-obatan, seperti preparat digitalis. Banyak obat anti-aritmia juga memiliki efek samping yang menghasilkan aritmia.
(3) Penyakit tertentu seperti hipertiroidisme, ketidakseimbangan asam-basa, dll. Penggunaan tembakau dan alkohol yang berlebihan juga dapat memicu aritmia.
3.1 Detak prematur atrium
Jika tidak ada penyakit jantung organik, pengobatan biasanya tidak diperlukan jika penyebabnya sudah dihilangkan.
Terapi obat antiaritmia jangka panjang tidak dianjurkan bagi mereka yang menderita iskemia dan gagal jantung.
Detak prematur atrium yang menyebabkan takikardia supraventrikular dan fibrilasi atrium dapat diobati dengan obat-obatan.
Pengobatan farmakologis: β-blocker atenolol 6,25-25mg bid. betalactam 12,5-25mg bid. antagonis kalsium: verapamil 40-120mg bid; hapten 15-30mg q6h. obat antiaritmia kelas I: propafenone 100-200mg q6h.
3.2 Takikardia atrium
Tujuan pengobatan adalah untuk menghentikan serangan atau mengontrol laju ventrikel, dengan beta-blocker; propafenone 150-200mg q6h; verapamil 40-120mg bid; thioridone 15-30mg q6h; amiodarone. Bagi mereka yang membutuhkan pengobatan jangka panjang, selain obat di atas, amiodaron lebih disukai untuk pasien gagal jantung, dan bagi mereka yang memiliki fungsi jantung normal, obat kelas Ia atau Ic dapat dipilih.
3.3 Pengobatan fibrilasi atrium dan atrial flutter
Pengobatan pada episode fibrilasi atrium pada Chenopenia: termasuk pengalihan dan kontrol laju ventrikel
Propafenone 70mg + dekstrosa 5% 20ml secara intravena;
Cetiran intravena 0,4-0,8mg atau antagonis kalsium intravena atau beta-blocker, yang bertujuan untuk menurunkan ritme ventrikel hingga di bawah 100 denyut/menit.
amiodaron intravena (dengan dosis yang sama seperti untuk takikardia supraventrikular) memiliki efek yang tinggi dalam mengakhiri episode pada pasien yang telah mengalami episode untuk waktu yang singkat.
Pemeliharaan irama sinus: amiodaron, sotalol; propafenone, ethamethoxazole; quinidine.
Kontrol laju ventrikel: beta-blocker; antagonis kalsium.
Pencegahan trombosis: aspirin; warfarin untuk mempertahankan INR pada 1,8-2,5.
3.4 Pengobatan selama episode takikardia supraventrikular yang sudah usang (takikardia supraventrikular)
(1) Propafenone 70mg + 5% dekstrosa 20ml secara perlahan-lahan diberikan secara intravena.
(2) Verapamil 5mg dalam larutan glukosa 5% dengan injeksi intravena lambat, ulangi jika tidak efektif dalam 10 menit setelah injeksi.
(3) Adenosin 6-12mg secara intravena.
(4) Ethylene iodofurazone 300mg (atau 5mg/kg berat badan) dalam larutan anggur 5% 100ml secara intravena selama 30 menit.
3.5 Pengobatan kontraksi ventrikel prematur
Kontraksi prematur ventrikel yang memerlukan pengobatan diperlakukan sesuai dengan keadaan di mana kontraksi tersebut terjadi
(1) Untuk denyut prematur ventrikel pada infark miokard akut, mulailah dengan 50-100mg perhatian intravena diikuti dengan infus intravena dengan kecepatan 1-3mg/menit. Mexilate: pelepasan ekuilibrium 100-20mg pertama diikuti dengan injeksi lambat kencang intravena kemudian infus intravena kontinu dengan kecepatan 1-4mg / menit.
Mecillin: Mulailah dengan 100-200mg 3 kali sehari dan kemudian secara bertahap kurangi dosis pemeliharaan setelah efektif.
(2) Amiodaron lebih disukai untuk penyakit jantung organik dengan hipoperfusi.
(3) Bagi mereka yang tidak memiliki penyakit jantung organik; tersedia beta-blocker; mexiletine; propafenone; amiodarone dll.
3.6 Pencegahan dan pengobatan takikardia ventrikel (ventricular tachycardia) dan fibrilasi ventrikel (ventricular fibrillation)
(1) Takikardia ventrikel idiopatik yang berasal dari ventrikel kanan: propafenone; verapamil; beta-blocker; adenosin; lidokain. Takikardia ventrikel idiopatik yang berasal dari ventrikel kiri: verapamil lebih disukai.
(2) Pada takikardia ventrikel dengan penyakit jantung organik, obat pilihan saat ini adalah etanercept, dimulai dari 1,0-1,2 g/hari dan beralih ke dosis pemeliharaan 0,3-0,4 g/d setelah 7-10 hari penggunaan terus menerus. propafenone, procainamide, sotalol atau beta-blocker digunakan pada pasien dengan fungsi jantung normal.
3.7 Pengobatan ‘takikardia ventrikel torsional’
(1) Hentikan digitalis dan obat antiaritmia kelas I dan III.
(2) Berikan isoproterenol 0,1mg dalam 100ml cairan, diberikan secara intravena dengan kecepatan 0,5-1,0ug/menit.
(3) Suplementasi kalium intravena.
Jika kejang berkepanjangan, pengalihan listrik harus dilakukan.