Pengobatan hipertensi Hipertensi ringan hingga sedang adalah indikasi paling umum untuk antagonis kalsium. Di Cina, komplikasi utama hipertensi adalah stroke, bukan infark miokard, sehingga antagonis kalsium direkomendasikan sebagai lini pertama pengobatan hipertensi pada orang tua. Keuntungan terbesar dari antagonis kalsium adalah bahwa antagonis kalsium memiliki efek samping yang ringan dan tidak tahan terhadap penggunaan jangka panjang. Antagonis kalsium kerja panjang memiliki efek antihipertensi yang stabil dan tahan lama, dengan kemanjuran yang signifikan, dan bermanfaat bagi perlindungan jantung, ginjal, otak, dan organ tubuh lainnya, serta dapat secara signifikan mengurangi kejadian penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular. Pada pasien dengan nefropati diabetik, kombinasi antagonis kalsium kerja panjang dan penghambat enzim pengubah angiotensin memiliki efek perlindungan ginjal yang lebih baik. Namun demikian, antagonis kalsium kerja pendek, seperti nifedipin, juga bermanfaat. Tablet nifedipine sublingual atau oral tetap merupakan cara yang mudah dan efektif untuk menurunkan tekanan darah pada pasien yang perlu menurunkan tekanan darah mereka dengan cepat dalam waktu singkat. Perlu dicatat bahwa sejumlah kecil pasien mungkin mengalami peningkatan denyut jantung yang lebih jelas, pembilasan dan peningkatan tekanan darah, bukannya penurunan setelah nifedipine diberikan. Pengobatan penyakit arteri koroner Antagonis kalsium umumnya digunakan dalam pengobatan penyakit arteri koroner. Namun demikian, obat ini tidak cocok untuk semua jenis penyakit arteri koroner. Saat ini, antagonis kalsium terutama digunakan pada pasien dengan varian angina, penyakit arteri koroner yang dikombinasikan dengan hipertensi dan sebagian besar angina exertional; antagonis kalsium tidak cocok untuk pengobatan angina tidak stabil dan infark miokard. Angina variabel ditandai oleh episode angina yang panjang, dengan nyeri dada yang parah, umumnya berdurasi lebih lama daripada angina exertional, dan sebagian besar episode terjadi pada jam-jam tenang, terutama pada dini hari. Timbulnya angina terutama dikaitkan dengan kejang arteri koroner. Oleh karena itu, kelompok pasien ini terutama diobati dengan pengobatan dan terapi intervensi (termasuk penempatan stent koroner) tidak dianjurkan. Antagonis kalsium melebarkan dan mendekongest arteri koroner, meningkatkan aliran darah koroner, dan oleh karena itu merupakan obat pilihan untuk varian angina pektoris. Sediaan nifedipin kerja pendek lebih efektif dalam meredakan kejang arteri koroner dan terdaftar sebagai obat pilihan untuk pengobatan varian angina. Jika ini tidak efektif, antagonis kalsium kedua, atau obat lain (misalnya, a-blocker) dapat ditambahkan. Exertional angina adalah angina yang terjadi ketika pasien sedang beraktivitas atau bersemangat secara emosional. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa amlodipine efektif dalam pengobatan angina pektoris stabil. Namun demikian, beta-blocker (misalnya betaxolol, atenolol) lebih disukai pada pasien dengan angina exertional, dan antagonis kalsium digunakan atau ditambahkan jika tidak efektif. Antagonis kalsium mungkin lebih disukai jika dikombinasikan dengan hipertensi atau jika ada kontraindikasi relatif terhadap beta-blocker. Antagonis kalsium kurang efektif dibandingkan beta-blocker pada episode asimtomatik iskemia miokard. Oleh karena itu, antagonis kalsium juga harus digunakan sebagai agen lini kedua. Namun demikian, apabila beta-blocker dikontraindikasikan, antagonis kalsium dapat menjadi obat pilihan. Infark miokard akut dan angina tidak stabil secara kolektif disebut sebagai sindrom koroner akut, yang onsetnya terutama terkait dengan plak koroner yang tidak stabil dan ruptur yang dipersulit oleh trombosis. Antagonis kalsium saat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan sindrom koroner akut. Nifedipine kerja pendek dapat meningkatkan kejadian infark miokard dan mortalitas pada pasien dengan angina tidak stabil. Serangkaian studi klinis baru menunjukkan bahwa nifedipin meningkatkan mortalitas pada pasien dengan infark miokard; verapamil juga tidak memiliki efek terapi yang menguntungkan pada infark miokard dan harus dihindari. Namun, thioprostone dan verapamil (isoptin), yang dapat memperlambat denyut jantung, dapat digunakan secara selektif untuk pengobatan infark miokard akut. Pengobatan kardiomiopati hipertrofik Kardiomiopati hipertrofik adalah hipertrofi asimetris otot jantung yang terjadi tanpa adanya penyebab hipertrofi miokard (misalnya, tekanan darah tinggi, olahraga berat yang berkepanjangan). Penyakit ini bersifat turun-temurun pada rata-rata pasien. Oleh karena itu, pemeriksaan keluarga secara menyeluruh harus dilakukan segera setelah terdeteksi. Verapamil adalah obat yang paling banyak digunakan dalam pengobatan kardiomiopati hipertrofik. Verapamil memperbaiki beberapa indikator pada pasien dengan kardiomiopati hipertrofik yang tidak memiliki kontraindikasi untuk penggunaannya. Penggunaan nifedipine short-acting dalam pengobatan kardiomiopati hipertrofik tetap kontroversial dan saat ini dianjurkan dalam kombinasi dengan beta-blocker atau pada pasien dengan kardiomiopati hipertrofik di mana verapamil dikontraindikasikan. Pengobatan insufisiensi jantung Karena kurangnya bukti untuk efektivitas antagonis kalsium dalam pengobatan gagal jantung, kelas obat ini tidak dianjurkan untuk pengobatan gagal jantung. Untuk alasan keamanan, sebagian besar antagonis kalsium harus dihindari bahkan ketika digunakan untuk mengobati hipertensi atau angina pektoris pada pasien tersebut. Hanya amlodipine dan felodipine yang telah terbukti dalam uji klinis aman untuk penggunaan jangka panjang, tetapi mereka juga tidak meningkatkan kelangsungan hidup pasien. Pengobatan aritmia Antagonis kalsium paling efektif dalam pengobatan takikardia paroksismal, termasuk sinus takikardia, takikardia supraventrikular dan takikardia ventrikel idiopatik. Hal ini juga efektif pada fibrilasi atrium dan atrial flutter. Untuk takiaritmia yang dikombinasikan dengan hipertensi, antagonis kalsium lebih tepat. Verapamil adalah obat yang paling efektif dari obat yang biasa digunakan, diikuti oleh thiazepam, dan nifedipine sebagian besar tidak efektif. Antagonis kalsium terutama digunakan pada penyakit serebrovaskular untuk menurunkan tekanan darah, mengobati dan mencegah stroke, dan secara langsung melebarkan pembuluh darah otak untuk memperbaiki iskemia serebral. Studi terbaru menemukan bahwa manfaat terapi antihipertensi dalam mengurangi stroke secara signifikan lebih besar daripada yang mengurangi infark miokard. Namun, efektivitas klinis antagonis kalsium sebagai agen neuroprotektif selama fase akut serangan stroke belum ditunjukkan. Pengobatan aterosklerosis Ca2+ terlibat dalam semua proses aterogenesis dan oleh karena itu antagonis kalsium secara teoritis dapat memiliki efek penghambatan pada pembentukan dan perkembangan aterosklerosis. Sebuah studi klinis internasional baru-baru ini juga menunjukkan bahwa antagonis kalsium memiliki efek anti-aterosklerotik. Namun, beberapa penelitian juga menunjukkan bahwa antagonis kalsium tidak memiliki efek yang signifikan pada proses aterosklerotik. Lebih banyak bukti diperlukan untuk mendukung penggunaan antagonis kalsium dalam pengobatan aterosklerosis. Oleh karena itu, antagonis kalsium tidak dapat digunakan secara klinis untuk melawan aterosklerosis pada saat ini. Antagonis kalsium Antagonis kalsium adalah kelas obat yang secara selektif memblokir masuknya ion kalsium melalui membran sel pada tingkat sel, sehingga mengurangi konsentrasi ion kalsium intraseluler. Ini bekerja terutama pada jantung dan pembuluh darah. Saat ini, antagonis kalsium dapat dibagi menjadi tiga generasi sesuai dengan karakteristik dan durasi kerjanya: antagonis kalsium generasi pertama adalah sediaan kerja pendek, yang perwakilannya termasuk nifedipine, verapamil, diltiazem, dll. Pada tahap ini, mereka masih merupakan obat antihipertensi yang paling umum digunakan di China. Obat ini perlu diminum beberapa kali sehari dan dapat menyebabkan fluktuasi tekanan darah yang besar di siang hari, yang dapat menyebabkan eksitasi simpatis refleks, yang mengakibatkan peningkatan konsumsi oksigen miokard dan dengan mudah menginduksi aritmia, dan tidak dapat secara efektif mengurangi morbiditas dan mortalitas penyakit kardiovaskular. Kelas A pada dasarnya adalah persiapan pelepasan lambat dan pelepasan terkontrol dari antagonis kalsium generasi pertama, yang merupakan bentuk sediaan baru yang dikembangkan dalam 10 tahun terakhir atau lebih, dan obat perwakilan mereka termasuk tablet pelepasan terkontrol nifedipine, tablet pelepasan diperpanjang felodipine, tablet pelepasan diperpanjang nifedipine, dan sebagainya. Obat ini diminum sekali atau dua kali sehari dan memiliki efek hipotensi yang lancar selama 24 jam, menghindari hipertensi pagi hari dan membantu mengurangi kejadian penyakit serebrovaskular, dan efek samping seperti sakit kepala, kemerahan dan jantung berdebar juga berkurang secara signifikan setelah minum obat. kelas B adalah senyawa baru dan obat perwakilannya adalah nifedipine, nimodipine dan nisoldipine. Antagonis kalsium generasi ketiga adalah formulasi kerja panjang, termasuk amlodipine (Loxodipine), lacidipine dan lain-lain. Penelitian telah menemukan bahwa antagonis kalsium kerja panjang dapat digunakan sebagai obat antihipertensi dasar pada pasien dengan penyakit hipertensi yang terkait dengan penyakit jantung iskemik. Kini, semakin banyak pasien yang diobati dengan antagonis kalsium kerja panjang untuk menurunkan tekanan darah mereka.