Hipertensi adalah penyakit kardiovaskular yang paling umum dan merupakan faktor risiko utama untuk kardiovaskular, serebrovaskular dan gagal ginjal. Oleh karena itu, menurunkan hipertensi dan mengurangi kejadian komplikasi sangat penting secara klinis untuk meningkatkan kualitas hidup.
Saat ini, obat antihipertensi yang umum digunakan dapat dikategorikan ke dalam lima kelompok besar, yaitu diuretik, antagonis reseptor beta, calcium channel blocker (CCB), angiotensin converting enzyme inhibitor (ACEI) dan antagonis reseptor angiotensin II (ARB).
1.Diuretik
Efek antihipertensi terutama melalui ekskresi natrium, mengurangi volume ekstraseluler dan menurunkan resistensi pembuluh darah perifer. Timbulnya efek antihipertensi halus dan lambat, dengan durasi yang relatif lama dan efek jangka panjang. Sangat cocok untuk hipertensi ringan dan sedang, dan untuk hipertensi sistolik sederhana. Hipertensi sensitif garam, dikombinasikan dengan obesitas atau diabetes, wanita menopause, dikombinasikan dengan gagal jantung dan hipertensi pada orang tua memiliki efek antihipertensi yang kuat. Diuretik dapat meningkatkan kemanjuran obat antihipertensi lainnya.
Thiazides: hidroklorotiazid, indapamide, dll.
Diuretik tabular: furosemid.
Diuretik pengawet kalium: steroid spironolakton.
Efek samping utama: hipokalemia dan efek pada lipid, glukosa, dan metabolisme asam urat darah, sering terjadi pada dosis tinggi, sehingga dosis rendah dianjurkan. Efek samping lainnya termasuk malaise dan peningkatan output urin, dan dikontraindikasikan pada pasien dengan gout. Diuretik pengawet kalium dapat menyebabkan hipertermia dan tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan ACEI dan ARB, dan harus digunakan dengan hati-hati pada insufisiensi ginjal. Diuretik tab terutama digunakan untuk pasien hipertensi dengan insufisiensi ginjal gabungan.
Antagonis reseptor 2.β
Obat ini dapat menghambat kontraktilitas miokard dan memperlambat denyut jantung dengan menghambat RAAS sentral dan perifer untuk memberikan efek antihipertensi. Onset efek antihipertensi kuat dan cepat, dan durasi efek antihipertensi bervariasi di antara antagonis reseptor β yang berbeda. Sangat cocok untuk pasien dengan derajat hipertensi yang berbeda, terutama untuk pasien paruh baya dan muda dengan denyut jantung yang cepat atau dikombinasikan dengan angina pektoris dan gagal jantung kronis, tetapi relatif tidak efektif pada hipertensi lansia.
Obat yang umum digunakan adalah: propranolol (Jinan), metoprolol (betaxolol), atenolol (amiloride), bisoprolol (Bosu), labetalol, carvedilol.
Efek samping utama: bradikardia, kelemahan, menggigil di ekstremitas. antagonis reseptor beta menghambat kontraktilitas miokard, simpul sinus dan fungsi simpul atrioventrikular, dan meningkatkan resistensi jalan napas. Gagal jantung akut, sindrom simpul sinus patologis, pasien blok atrioventrikular dilarang.
3.Penghambat saluran kalsium
Calcium channel blocker memiliki onset efek antihipertensi yang cepat, khasiat dan besaran antihipertensi yang relatif kuat, dengan variabilitas individu yang lebih sedikit dalam kemanjuran. Calcium channel blocker tidak memiliki efek yang signifikan pada lipid darah dan glukosa darah, dan memiliki kepatuhan yang baik terhadap pengobatan. Dibandingkan dengan obat antihipertensi lainnya, calcium channel blocker juga memiliki keuntungan sebagai berikut: khasiat antihipertensi yang lebih baik pada pasien usia lanjut; asupan natrium yang tinggi dan obat antiinflamasi non-steroid tidak mempengaruhi khasiat antihipertensi; efek antihipertensi yang signifikan pada pasien dengan alkoholisme; dapat digunakan pada pasien dengan diabetes gabungan, penyakit arteri koroner atau penutupan darah perifer; pengobatan jangka panjang juga memiliki efek anti-aterosklerotik.
Obat representatif (kerja panjang).
Obat dengan waktu paruh panjang: amlodipine, levamlodipine, dll.
Obat yang dikontrol membran yang larut dalam lipid: lacidipine, lercanidipine, dll.
Formulasi pelepasan yang diperpanjang atau terkontrol: tablet pelepasan diperpanjang felodipine, tablet pelepasan terkontrol nifedipine, dll.
Kerugian utamanya adalah: aktivitas simpatis refleks ditingkatkan pada awal pengobatan, menyebabkan peningkatan denyut jantung, pembilasan wajah, sakit kepala, edema tungkai bawah, dll., Terutama saat menggunakan sediaan kerja pendek.
4.Penghambat enzim pengubah angiotensin
Efek antihipertensi terutama melalui penghambatan ACE peredaran darah dan jaringan, sehingga produksi ATⅡ berkurang, dan degradasi bradikinin berkurang dengan penghambatan kinase. Timbulnya efek antihipertensi lambat, dan efek maksimum dicapai dalam 3 ~ 4 minggu. Pembatasan asupan natrium atau penggunaan kombinasi diuretik dapat membuat timbulnya efek cepat dan meningkatkan efeknya.
Obat representatif: Captopril, Enalapril, Benazepril, Lenopril, Ramipril, Fosinopril, Cilazapril, Perindopril, dll.
Efek samping utama: batuk kering yang mengiritasi dan angioedema. Kejadian batuk kering sekitar 10%-20%, yang mungkin berhubungan dengan peningkatan bradikinin dalam tubuh dan dapat hilang setelah penghentian. Kontraindikasi pada hiperkalemia, wanita hamil dan pasien dengan stenosis arteri ginjal bilateral. Perhatian harus dilakukan saat menggunakan pada pasien dengan kreatinin darah lebih dari 3mg / dl, dan kadar kreatinin dan kalium darah harus diuji secara teratur.
5.Angiotensin II antagonis reseptor
Efek antihipertensi yang lambat, tetapi tahan lama dan lancar. Diet rendah garam atau dikombinasikan dengan diuretik dapat meningkatkan efikasi secara signifikan. Sebagian besar ARB memiliki efek antihipertensi yang ditingkatkan dengan peningkatan volume, dan memiliki jendela dosis terapeutik yang luas. Fitur yang paling penting adalah bahwa ada lebih sedikit reaksi merugikan yang berhubungan langsung dengan obat, yang umumnya tidak menyebabkan batuk kering yang menjengkelkan dan kepatuhan yang tinggi dengan pengobatan berkelanjutan.
Obat representatif: Crosartan, valsartan, irbesartan, telmisartan, olmesartan, candesartan, dll.
Target pengobatan dan kontraindikasi sama dengan ACEI.
Selain lima kelas utama obat antihipertensi di atas, ada beberapa obat lain dalam sejarah perkembangan obat antihipertensi, termasuk penghambat saraf simpatis, seperti reserpin, colistin; vasodilator langsung, seperti hydrazidiazide; Antagonis reseptor α1, seperti prazosin, terazosin, doxazosin, telah digunakan selama bertahun-tahun secara klinis dan memiliki khasiat antihipertensi tertentu, tetapi karena efek samping yang lebih banyak, tidak dianjurkan untuk digunakan sendiri, tetapi dapat digunakan dalam senyawa Penggunaan prazosin, terazosin, dan doxazosin telah digunakan selama bertahun-tahun dengan beberapa efek antihipertensi.