Zat yang menghalangi kelenjar hipofisis untuk membuat hormon yang disebut hormon perangsang folikel (FSH) dan hormon luteinizing (LH). Pada pria, hal ini menyebabkan testis berhenti membuat testosteron. Pada wanita, hal ini menyebabkan ovarium berhenti membuat estrogen dan progesteron. Beberapa antagonis hormon pelepas gonadotropin digunakan untuk mengobati kanker prostat stadium lanjut. Mereka juga digunakan untuk mengobati kondisi ginekologi tertentu dan sedang dipelajari dalam pengobatan kanker payudara yang sensitif terhadap hormon. Juga disebut antagonis GnRH, antagonis LH-RH, dan antagonis hormon pelepas hormon pelepas hormon luteinizing.