Obat yang digunakan untuk mengobati jenis kanker paru-paru sel non-kecil tertentu. Obat ini juga digunakan dengan gemcitabine hidroklorida untuk mengobati kanker pankreas yang tidak dapat diangkat dengan pembedahan atau telah menyebar ke bagian tubuh lainnya. Ini sedang dipelajari dalam pengobatan jenis kanker lainnya. CP-358.774 memblokir protein yang disebut reseptor faktor pertumbuhan epidermal (EGFR), yang dapat membantu menjaga sel kanker agar tidak tumbuh. Ini adalah jenis inhibitor tirosin kinase EGFR. Juga disebut erlotinib hidroklorida, OSI-774, dan Tarceva.