Pengembangan obat dalam pengobatan tumor ganas selama 50 tahun terakhir berfokus pada agen agresif sitotoksik. Meskipun banyak obat kemoterapi yang kuat seperti Tessoderm, Kepto, Platinum Oxalate, dan Kenzei telah diperkenalkan dan telah memainkan peran penting dalam berbagai jenis kanker yang berbeda, obat-obat ini masih bersifat obat yang tidak dapat membedakan antara sel tumor dan sel normal, dan aplikasi klinisnya telah dibatasi oleh sejumlah faktor. Memasuki abad kedua puluh satu, strategi pengembangan obat antitumor adalah melanjutkan pengembangan obat sitotoksik secara mendalam sambil secara bertahap memperkenalkan pengembangan obat yang ditargetkan secara molekuler. Saat ini, banyak obat bertarget telah memainkan peran yang sangat penting dan bahkan ajaib dalam praktik klinis, dan telah memasuki protokol dan norma pengobatan standar yang diakui oleh komunitas onkologi internasional sesuai dengan prinsip-prinsip pengobatan berbasis bukti. Terapi obat tumor berada dalam periode yang berlebihan dari serangan sitotoksik murni ke regulasi target molekuler, dan aplikasinya memiliki prospek yang besar. Sementara itu, kombinasi pengobatan tradisional Tiongkok dan terapi bertarget molekuler telah menjadi salah satu titik panas penelitian dalam beberapa tahun terakhir.