Zat yang membuat androgen (hormon seks pria) tidak mengikat protein yang disebut reseptor androgen, yang ditemukan dalam sel prostat normal, beberapa sel kanker prostat, dan dalam sel beberapa jaringan lain. Mencegah pengikatan ini menghalangi efek hormon-hormon ini dalam tubuh. Pengobatan dengan antiandrogen dapat menjaga sel-sel kanker prostat agar tidak tumbuh. Contoh antiandrogen yang digunakan untuk mengobati kanker prostat adalah apalutamide, bicalutamide, enzalutamide, flutamide, dan nilutamide. Juga disebut antagonis reseptor androgen dan penghambat reseptor androgen.