Bahan aktif dalam obat yang digunakan untuk meringankan efek samping tertentu yang disebabkan oleh pengobatan dengan opiod (pembunuh rasa sakit yang mirip dengan morfin), seperti konstipasi (tinja yang keras dan kering), gatal-gatal, dan aliran urin yang rendah. Methylnaltrexone berikatan dengan reseptor opioid di luar otak dan dapat memblokir efek samping obat opioid tanpa mempengaruhi kemampuannya untuk menghilangkan rasa sakit. Methylnaltrexone adalah jenis antagonis reseptor opioid perifer.