Entecavir untuk mutasi dan resistensi virus hepatitis B

　　Entecavir adalah epoksi-hidroksideguanosin, bentuk trifosfat entecavir yang terutama menghambat panduan polimerase virus, membalikkan transkripsi dari pra-genom ke untai negatif dan sintesis untai DNA positif. Entecavir menghambat replikasi strain yang resistan terhadap lamivudine, tetapi dengan aktivitas antivirus yang berkurang. Penelitian in vitro menunjukkan bahwa strain yang resistan terhadap lamivudine kurang rentan terhadap entecavir dibandingkan strain liar, dan bahwa varian virus hepatitis B rt184, rt202 dan rt250, yang mungkin berkontribusi pada pengembangan resistensi dengan membatasi pengikatan entecavir pada polimutase virus hepatitis B.　　Aktivitas antivirus Entecavir berkurang sampai tingkat yang berbeda-beda terhadap strain mutan yang berbeda, dengan mutan M204I yang memerlukan peningkatan konsentrasi entecavir (kira-kira 30 kali lipat). Hasil studi klinis fase III menunjukkan bahwa meningkatkan dosis entecavir menjadi lmg setiap hari pada pasien dengan varian YMDD efektif dalam menekan replikasi DNA virus hepatitis B. Kejadian resistansi terhadap entecavir adalah 0 pada 1 tahun pengobatan pada pasien primer, tetapi 5,8% pada 1 tahun pengobatan pada pasien dengan varian YMDD yang sudah mapan, dan fenotipe resistan entecavir hanya terjadi pada pasien yang terinfeksi varian resistan lamivudine.