Zat yang telah dipelajari dalam pengobatan beberapa jenis kanker. Zat ini dapat menyebabkan kerusakan pada DNA dalam sel yang memiliki tingkat oksigen yang rendah, termasuk sel kanker. Hal ini dapat membuat sel lebih mudah dibunuh dengan terapi radiasi dan kemoterapi. Tirapazamine adalah jenis agen radiosensitisasi dan jenis agen kemosensitisasi.