Pilihan pertama obat untuk keadaan darurat hipertensi harus mempertimbangkan komplikasi dan kinerja klinis pasien yang sebenarnya untuk memilih obat antihipertensi yang optimal. Saat ini, empat obat yang relatif lebih disukai secara klinis adalah nitrogliserin, nikardipin, labetalol dan natrium nitroprusside. Keempat obat ini relatif bekerja cepat dan memiliki efek antihipertensi yang kuat. Nitrogliserin digunakan pada pasien hipertensi akut dengan gagal jantung akut, atau sindrom koroner akut. Reaksi yang merugikan termasuk takikardia, sakit kepala, muntah, kemerahan pada wajah, dll. Nicardipine relatif lebih cocok untuk keadaan darurat hipertensi yang dikombinasikan dengan penyakit serebrovaskular akut, atau keadaan darurat hipertensi lainnya. Reaksi yang merugikan termasuk takikardia, pembilasan wajah, dll. Labetalol relatif diindikasikan untuk pasien dengan keadaan darurat hipertensi yang dikombinasikan dengan kehamilan atau insufisiensi ginjal. Reaksi yang merugikan termasuk pusing, hipotensi tegak, dan blok jantung. Sodium nitroprusside dapat secara langsung melebarkan pembuluh darah dan arteri dan mengurangi beban jantung anterior dan posterior, dan dapat digunakan pada semua jenis keadaan darurat hipertensi. Reaksi yang merugikan relatif ringan dan dapat terjadi dengan mual, muntah, dan tremor otot.