Pada bulan April 2011, FDA menyetujui penghambat sintesis androgen abiraterone asetat yang dikombinasikan dengan prednison dosis rendah untuk pengobatan pasien dengan adanya CRPC metastasis, yang sebelumnya telah menerima rejimen kemoterapi yang mengandung docetaxel. Banyak pasien diketahui mengalami peningkatan sintesis androgen autokrin dan/atau parakrin dalam lingkungan mikro tumor mereka selama pengobatan dengan ADT, dan abiraterone asetat menghambat salah satu enzim kunci, sitokrom P450c17 (enzim pembelahan, hidroksilase), yang memetabolisme androgen testosteron/dihidrotestosteron dalam jumlah yang lebih kecil dari kelenjar adrenal. Persetujuan FDA didasarkan pada hasil uji klinis acak terkontrol plasebo fase III yang dilakukan pada pasien dengan CRPC metastasis yang sebelumnya telah diobati dengan rejimen yang mengandung docetaxel. Pasien diacak untuk menerima abiraterone asetat 1000mg oral sekali sehari (N=797) atau plasebo sekali sehari (N=398) dan kedua kelompok menerima prednison setiap hari. Uji coba ini tidak dibutakan ketika peningkatan yang signifikan secara statistik dalam kelangsungan hidup keseluruhan (OS) ditunjukkan pada pasien yang menerima abiraterone asetat pada titik tengah yang telah ditentukan. Kelangsungan hidup rata-rata adalah 14,8 dan 10,9 bulan pada kelompok abiraterone dan plasebo, masing-masing (HR 0,646; 95% CI, 0,54-0,77; P<0,0001). Waktu untuk perkembangan pencitraan (5,6:3,6 bulan), pengurangan PSA (29%:6%), dan pereda nyeri (44%:27%) juga membaik dengan pengobatan abiraterone asetat. Reaksi merugikan yang paling umum (>5%) dengan abiraterone asetat/prednison adalah pembengkakan atau ketidaknyamanan sendi, hipokalemia, edema, ketidaknyamanan otot, muka memerah, diare, infeksi saluran kemih, batuk, hipertensi, aritmia, frekuensi buang air kecil, nokturia, dispepsia, atau infeksi saluran pernapasan bagian atas. Reaksi obat yang merugikan yang paling umum yang menyebabkan penghentian pengobatan termasuk peningkatan kadar glutamat dan/atau alanin aminotransferase, sepsis urin, atau gagal jantung (semuanya terlihat pada <1% pasien yang menggunakan abiraterone). Ketidakseimbangan elektrolit yang paling umum terjadi pada pasien yang diobati dengan abirateron adalah hipokalaemia (28%) dan hipofosfatemia (24%).