Antagonis reseptor H2: ranitidin, famotidin, simetidin, dan nizatidin banyak digunakan dalam praktik klinis. Antagonis reseptor H2 berikatan secara sangat selektif dengan reseptor H2 histamin dan secara kompetitif memusuhi asam lambung yang disebabkan oleh pengikatan histamin pada reseptor H2. Ini digunakan untuk mengobati tukak lambung dengan secara kompetitif memusuhi sekresi asam lambung yang disebabkan oleh pengikatan histamin pada reseptor H2, menghasilkan efek penekan asam. Obat ini secara tradisional diberikan dalam dosis satu hari, seperti simetidin 200 mg empat kali sehari atau 400 mg dua kali sehari, ranitidin 150 mg dua kali sehari, famotidin 20 mg dua kali sehari, nizatidin 150 mg dua kali sehari, dan rosuatidin 75 mg dua kali sehari. Temuan terbaru menunjukkan bahwa sekresi basal histamin sebagian besar terjadi pada malam hari dan keasaman lambung pada malam hari memainkan peran penting dalam patogenesis tukak lambung, terutama tukak duodenum. Sekresi asam lambung siang hari dikaitkan dengan asetilkolin dan gastrin, dan jumlah yang diekskresikan tidak hanya terlepas dari pembentukan tukak, tetapi juga memiliki efek fisiologis yang signifikan sebagai berikut: pemeliharaan proses pencernaan normal, terutama pencernaan protein, karena konversi pepsinogen menjadi pepsin hanya dapat dicapai dalam lingkungan yang cukup asam; tingkat keasaman lambung tertentu penting dalam kaitannya dengan penyerapan kalsium dan zat besi; sekresi asam lambung siang hari yang normal dapat Menjaga lingkungan yang steril di dalam lambung untuk menghindari Candida menunda penyembuhan maag, kambuhnya penyakit maag secara dini pada beberapa pasien yang disebabkan oleh infeksi H. pylori, dan diare pada beberapa pasien yang disebabkan oleh penekanan asam lambung yang terus-menerus. Oleh karena itu, telah disarankan bahwa antagonis reseptor H2 memiliki efek penekanan asam yang lemah pada siang hari, sementara obat yang diberikan pada malam hari dapat secara efektif menghambat sekresi asam lambung, sehingga memungkinkan penyembuhan maag yang cepat dan meredakan gejala. Hal ini didukung oleh pengamatan klinis bahwa satu dosis harian antagonis H2 yang diberikan pada waktu tidur sama efektifnya dengan satu dosis harian dalam hal kecepatan penyembuhan tukak, pereda gejala, dan keamanan, dan metode pemberian ini meningkatkan kepatuhan pada pasien dengan penyakit tukak. Antagonis reseptor H2 yang sudah digunakan secara klinis adalah: simetidin 800 mg, ranitidin 300 mg, famotidin 40 mg, nizatidin 300 mg, dan rosuatidin 150 mg yang diberikan sebelum tidur.