Bahan aktif dalam obat yang digunakan untuk mengobati diabetes mellitus (kondisi di mana tubuh tidak dapat mengontrol kadar gula dalam darah). Ini juga sedang dipelajari dalam pengobatan kanker. Metformin mengurangi jumlah glukosa (sejenis gula) yang dilepaskan ke dalam aliran darah dari hati dan meningkatkan penggunaan glukosa oleh tubuh. Metformin adalah jenis agen antidiabetes.