Krim Imiquimod untuk pengobatan hemangioma infantil

1 . Efek farmakologis: Imiquimod dapat meningkatkan aktivitas kekebalan seluler, dalam induksi lokal obat respon inflamasi dan produksi berbagai sitokin, melalui regulasi kekebalan tubuh untuk memainkan efek antivirus tidak langsung. Imiquimod efektif dalam menginduksi berbagai sitokin termasuk α-, interferon (IFN, -α) dan α-, faktor nekrosis tumor (TNF, -α) baik secara in vivo maupun in vitro. Dalam percobaan seluler, imiquimod menginduksi monosit perifer manusia untuk menghasilkan sitokin seperti IFN, -α, TNF, -, α, IL, -, 1α, IL, -, 1β, IL, -6, 8, IL, -, 10,, GM, -, CSF, MCP, -, 1α (protein kemotaktik monosit-1α),, MCP, -, 1β, dll.,. Konsentrasi IFN, -α dan TNF, -α di kulit lokal memuncak setelah aplikasi krim imiquimod topikal (0., 05 μg/, cm2,), 1 jam. 2 metabolit imiquimod, S, -26704 dan S, -22770, memiliki aktivitas imunologi yang serupa, HPV dapat masuk ke dalam tubuh melalui lecet kecil di permukaan kulit, dan kutil terbentuk setelah masa inkubasi (biasanya 3-8 minggu). sejumlah kecil imiquimod menembus ke dalam lapisan kulit yang dangkal dan menginduksi produksi interferon. Melalui interferon, faktor antivirus aktif, proliferasi virus HPV dibatasi dan proliferasi keratinosit yang terinfeksi HPV dihambat. Sitokin yang diinduksi oleh imiquimod menginduksi inti monosit dan leukosit lain untuk kemotaksis menuju jaringan kutil, dan sel dendritik yang teraktivasi memproses antigen HPV dan membawanya ke kelenjar getah bening, di mana mereka mengaktifkan limfosit-T spesifik HPV dan melepaskannya ke dalam aliran darah, setelah memasuki kutil, limfosit-T spesifik HPV membunuh sel yang terinfeksi HPV, dan monosit serta makrofag lebih lanjut memfagositosis puing-puing sel. Melalui pembentukan memori kekebalan limfosit-T spesifik HPV, untuk mencapai pengobatan yang cepat untuk semua jenis infeksi HPV, dan kemudian secara signifikan mengurangi tingkat kekambuhan akromegali. 2, percobaan in vivo dan ex vivo: krim imiquimod konsentrasi maksimum 18., 3%, menurut pemberian 110g / kg, pemberian uji toksisitas lokal pada kelinci, pemberian terus menerus selama 1 minggu, selain pembentukan sedikit eritema, tidak melihat iritasi kulit yang jelas, tidak menemukan kulit kelinci percobaan memiliki efek kepekaan. Selain itu, uji coba pada hewan membuktikan bahwa imiquimod tidak memiliki efek toksik karsinogenik, mutagenik, dan teratogenik. Uji toleransi kulit menunjukkan bahwa imiquimod tidak menyebabkan iritasi pada kulit normal manusia. Teknik radiolabelling digunakan pada 7 pasien yang menggunakan imiquimod dan menemukan bahwa obat ini diserap secara minimal, dengan tidak ada obat yang terdeteksi dalam serum dan hanya 2% yang diukur dalam urin dan feses setelah aplikasi. Farmakokinetik: 6 subjek sehat diberikan dosis topikal tunggal 5 mg, krim imiquimod berlabel 14C, dan penelitian menunjukkan bahwa, imiquimod berlabel 14C memiliki reabsorpsi perkutan yang minimal. Dengan aplikasi imiquimod topikal, tidak ada radioaktivitas yang terdeteksi dalam serum (batas deteksi terendah: 1 μg / mL), dan jumlah radioaktivitas dalam urin dan feses kurang dari 0,9% dari jumlah yang dilabeli. 4, reaksi yang merugikan: krim imiquimod 5% dalam pengobatan tidak ada reaksi merugikan sistemik, tidak ada demam interferon, gejala seperti flu dan reaksi merugikan sistemik lainnya, tidak akan merusak jaringan kulit. Namun, pada area selaput lendir dan selaput semi-lendir, jaringannya lunak, sehingga dapat terjadi iritasi ringan dan sedang. Yang paling umum adalah eritema pada sekitar 61 persen kasus, vesikula pada sekitar 30 persen, deskuamasi pada sekitar 23 persen dan edema pada sekitar 14 persen. Reaksi inflamasi iritasi lokal sering terjadi pada minggu ke-2, ~ 5 minggu, sebagian besar ringan, sedang, durasi pendek, sekitar 4 ~ 12d, umumnya menghentikan obat 7 ~ 12d setelah hilangnya reaksi iritasi. Beberapa gejala subyektif juga dapat terjadi, seperti gatal, sekitar 22 persen, rasa terbakar sekitar 13 persen, nyeri dan nyeri tekan sekitar 5 persen.