Lenvatinib (terjemahan tidak resmi dalam bahasa Mandarin: 乐伐替尼/Lenvatinib/Lenvatinib), yang dijual dengan merek Lenvima dan lainnya, adalah obat anti kanker yang digunakan untuk mengobati beberapa jenis kanker tiroid dan kanker lainnya. Obat ini dikembangkan oleh Eisai dan merupakan penghambat kinase multipel yang menargetkan kinase VEGFR1, VEGFR2 dan VEGFR3.
Lovatinib disetujui (sejak tahun 2015) untuk pengobatan kanker tiroid terdiferensiasi yang berulang secara lokal atau metastasis, progresif, dan tidak responsif terhadap pengobatan radioiodin.
Pada bulan Mei 2016, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) menyetujui penggunaannya dalam kombinasi dengan everolimus untuk pengobatan karsinoma sel ginjal stadium lanjut yang telah menerima satu terapi anti-angiogenik sebelumnya.
Obat ini juga disetujui di AS dan UE untuk pengobatan karsinoma hepatoseluler yang tidak dapat diangkat melalui pembedahan pada pasien yang belum menerima terapi kanker oral atau injeksi.
Hipertensi (tekanan darah tinggi) adalah efek samping yang paling umum dalam penelitian ini (73% pasien dibandingkan dengan 16% pada kelompok plasebo), diikuti oleh diare (67% berbanding 17%) dan kelelahan (67% berbanding 35%). Efek samping umum lainnya termasuk penurunan nafsu makan, tekanan darah rendah (hipoglikemia), trombositopenia (jumlah trombosit yang rendah), mual, dan nyeri otot dan tulang.
Karena levatinib sedikit memperpanjang waktu QT, penambahan obat lain dengan sifat ini dapat meningkatkan risiko irama jantung abnormal, yang dikenal sebagai torsade de pointes. Tidak ada interaksi dengan penghambat dan penginduksi enzim yang diharapkan relevan.
Levautinib bertindak sebagai inhibitor multi-kinase. Ini menghambat tiga reseptor faktor pertumbuhan endotel vaskular utama VEGFR1, 2 dan 3, serta reseptor faktor pertumbuhan fibroblast (FGFR) 1, 2, 3 dan 4, reseptor faktor pertumbuhan yang diturunkan dari trombosit (PDGFR) alfa, c-Kit dan proto-onkogen RET. Beberapa protein ini berperan dalam jalur pensinyalan onkogenik. penghambatan VEGFR2 diduga menjadi penyebab utama hipertensi, efek samping yang paling umum.
Levautinib diserap dengan cepat dari usus, mencapai konsentrasi plasma puncak setelah 1 sampai 4 jam (3 sampai 7 jam jika dikonsumsi bersama makanan). Ketersediaan hayati diperkirakan sekitar 85%. Zat ini hampir sepenuhnya (98-99%) terikat pada protein plasma, terutama albumin.
Lenvatinib dimetabolisme menjadi demetil-lenvatinib (M2) oleh enzim hati CYP3A4. M2 dan lenvatinib itu sendiri dioksidasi oleh aldehida oksidase (AO) menjadi zat yang disebut M2 ‘dan M3’,[7] yang merupakan metabolit utama dalam feses. Metabolit lain, juga dimediasi oleh enzim CYP, adalah N-oksida M3. Metabolisme non-enzimatik juga terjadi, yang mengarah ke potensi interaksi yang rendah dengan penghambat dan penginduksi enzim.
Waktu paruh terminal adalah 28 jam dan sekitar dua pertiga diekskresikan dalam tinja dan seperempatnya dalam urin.
Obat ini tersedia di Bangladesh dengan nama dagang Lenvanix.