Apa dasar pemilihan obat antivirus oral?

  1. Lamivudine (Herceptin) Analog nukleosida (asam) paling awal yang digunakan untuk melawan virus hepatitis B, yang dipasarkan di Cina pada tahun 1999, sejauh ini merupakan obat anti-hepatitis B virus oral yang paling kumulatif. Lamivudine memiliki onset aksi yang cepat, penekanan virus yang kuat dan relatif murah, tetapi tidak direkomendasikan untuk penggunaan lini pertama karena tingginya insiden resistensi obat.  Perhatian: Karena penggunaan jangka panjang cenderung bermutasi dan menyebabkan resistensi obat, maka harus ditinjau ulang secara teratur (disarankan setiap 3 bulan) selama pengobatan.  Data klinis pada 1 tahun pemberian dosis: tingkat konversi HBV-DNA serum 46%-70%, tingkat pengembalian ALT dalam fungsi hati 41%-75%, tingkat serokonversi antigen e 16%-21%.  Resistensi obat: 20% pada 1 tahun, 80% pada 5 tahun.  2. Adefovir (Haldol, Daidin, Meizheng, Agmatine, Eugenol, Adesian) Haldol diluncurkan di Cina pada tahun 2005. Fitur utamanya adalah bahwa situs resistensinya tidak bersilangan dengan analog nukleosida lainnya, dan lebih cocok untuk pasien dengan varian YMDD (situs 204). Namun, adefovir adalah agen antivirus yang lemah dengan onset aksi yang lambat dan memiliki potensi nefrotoksisitas dengan penggunaan jangka panjang.  Perhatian: Penggunaan jangka panjang dapat membahayakan ginjal; tidak direkomendasikan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.  Data klinis pada 1 tahun pemberian dosis: 21%-51% tingkat konversi serum HBV-DNA, 48%-72% tingkat pengembalian ALT dalam fungsi hati dan sekitar 12% tingkat serokonversi antigen e.  Resistensi obat: 0% pada 1 tahun, 11% pada 3 tahun, 29% pada 5 tahun.  3. Entecavir (Boludin) Diluncurkan di Cina pada tahun 2005, Boludin memiliki onset aksi yang cepat, penekanan virus yang kuat dan tingkat mutasi virus yang sangat rendah. Kemanjuran pengobatan ini telah diakui secara luas oleh para dokter.  Perhatian: Gunakan dengan hati-hati di bawah usia 16 tahun dan pada saat perut kosong 2 jam sebelum dan sesudah pemberian dosis.  Data klinis pada 1 tahun: tingkat hilangnya HBV-DNA serum 70-87%, tingkat normalisasi ALT fungsi hati 67-78%, tingkat serokonversi antigen e sekitar 21%; resistensi obat: 0,4% pada 2 tahun, 1,1% pada 3 tahun, 1,2% pada 6 tahun untuk pasien dengan analog nukleosida (asam) awal.  4.Tibivudine (Subivud) Penghambatan virus yang lebih kuat. Kerugiannya adalah tingginya insiden resistensi obat. Selain itu, kinerja keamanan telbivudine tidak memuaskan. Satu-satunya obat kelas B yang disetujui FDA untuk kehamilan yang tersedia di Cina, obat nukleosida (asam) lainnya adalah kelas C. Ini lebih baik daripada lamivudine untuk blokade ibu dan bayi. Mungkin memiliki efek perlindungan pada fungsi ginjal.  Perhatian: Miotoksisitas (peningkatan CK). Peningkatan neuropati perifer dalam kombinasi dengan interferon. Kurangnya data dari studi klinis jangka panjang.  Data klinis pada 1 tahun dosis: tingkat konversi hilangnya HBV-DNA serum 60 – 88%, tingkat normalisasi ALT dalam fungsi hati 72 – 74%, tingkat serokonversi antigen e sekitar 22%.  Resistensi obat: 5% pada 1 tahun, 22% pada 2 tahun untuk pasien HBeAg positif dan 8,6% pada 2 tahun untuk pasien HBeAg negatif.