Jenis pengobatan yang menggunakan obat atau zat lain untuk mengidentifikasi dan menyerang jenis sel kanker tertentu dengan sedikit kerusakan pada sel normal. Beberapa terapi yang ditargetkan memblokir aksi enzim tertentu, protein, atau molekul lain yang terlibat dalam pertumbuhan dan penyebaran sel kanker. Jenis lain dari terapi yang ditargetkan membantu sistem kekebalan tubuh membunuh sel-sel kanker atau memberikan zat beracun langsung ke sel-sel kanker dan membunuhnya. Terapi yang ditargetkan mungkin memiliki efek samping yang lebih sedikit daripada jenis pengobatan kanker lainnya. Sebagian besar terapi yang ditargetkan adalah obat molekul kecil atau antibodi monoklonal.