Obat pilihan untuk pengobatan TB adalah obat lini pertama. Lima obat pengobatan anti-tuberkulosis lini pertama yang utama adalah rifampisin, isoniazid, etambutol, pirazinamid dan streptomisin. Sebagian besar pasien dapat disembuhkan dengan obat lini pertama, tetapi tentu saja pilihan obat didasarkan pada kondisi pasien. Saat ini ada dua jenis TB: primer dan sekunder. Pasien dengan TB primer umumnya hanya perlu memilih kombinasi quadruple rifampisin, isoniazid, etambutol dan pirazinamid. Untuk pasien TB yang kambuh, streptomisin atau kuinolon dapat ditambahkan ke dalam rejimen obat quadruple di atas. Untuk beberapa kasus tuberkulosis yang resistan terhadap obat, diperlukan obat anti-tuberkulosis lini kedua, sebaiknya berdasarkan uji kepekaan obat dari basil tuberkel.