Gabapentin pertama kali digunakan sebagai obat untuk epilepsi, tetapi secara bertahap ditemukan memiliki efek yang mengejutkan pada nyeri neuropatik, dan telah digunakan secara luas. Sekarang, pengobatan nyeri neuropatiknya adalah sebagai berikut: 1, mekanisme farmakologis Menghambat pelepasan zat analgesik membran presinaptik: gabapentin berikatan dengan subunit α2δ dari saluran kalsium di membran presinaptik, menghambat aliran masuk ion kalsium, dan mengurangi pelepasan zat analgesik; Menghambat eksitasi neuron di membran pascasinaps: gabapentin yang bergantung pada konsentrasi menghambat aktivitas reseptor NMDA, dan menghambat pembentukan potensi rangsang pascasinaps dan neuron Mempromosikan produksi GABA: Gabapentin dapat meningkatkan aktivitas glutamat dekarboksilase (GAD), meningkatkan produksi GABA, dan menghambat rangsangan saraf. 2, penggunaan metode penggunaan: mulai dari 300 mg per hari, secara bertahap tingkatkan dosisnya. Sampai rasa sakit terkontrol dengan baik atau efek samping yang tidak dapat ditoleransi terjadi. Umumnya, dosis dapat dipertahankan pada 1800 mg per hari. Hari ke-1: 300 mg (satu tablet pada malam hari) pada waktu tidur; Hari ke-2: 600 mg dalam dua dosis (satu tablet pada pagi hari dan satu tablet pada malam hari); Hari ke-3: 900 mg dalam tiga dosis (satu tablet pada pagi hari, satu tablet pada malam hari, dan satu tablet pada malam hari); Hari ke-4: 1.200 mg dalam tiga dosis; lalu pertahankan dosisnya, dan dokter dapat secara bertahap meningkatkan dosis atas kebijaksanaan pasien sesuai dengan situasi pengendalian nyeri. Dosis target gabapentin yang direkomendasikan oleh FDA untuk pengobatan neuralgia postherpetik adalah 1.800 mg per hari, dan dapat mencapai maksimum 3.600 mg per hari, dosis efektif harus ditentukan berdasarkan efikasi dan toleransi pasien untuk menyesuaikan dosis secara individual. Dosis pemeliharaan harus diberikan selama 1-2 minggu untuk menilai efektivitas. Pedoman merekomendasikan untuk meminumnya selama lebih dari 4 minggu. Penghentian obat harus didasarkan pada efek terapi yang efektif dan stabil dan mengambil pendekatan bertahap untuk mengurangi dosis. 3, efek samping toksik Mengantuk umum (15,2%), pusing (10,9%), terutama pada periode tetesan, edema perifer yang jarang terjadi, ataksia dan sebagainya. Kontraindikasi: pasien dengan pankreatitis akut. Lebih baik tidak digabungkan dengan antasida, dan hanya dapat diminum 2 jam setelah minum antasida. 4, penggunaan tips: (1) sebagian besar pasien menambah 900mg / hari pada efek yang signifikan, setidaknya 1-2 minggu untuk memiliki efek terapeutik yang signifikan, pengobatan umum dalam 4-8 minggu. (2) Toleransi efek samping Gabapentin memiliki perbedaan individu, setiap penggunaan obat dosis harus disesuaikan sesuai dengan pengamatan kemanjuran dan munculnya reaksi yang merugikan dan kepatuhan pasien. (3) Kontrol yang tepat dari laju titrasi dapat mengurangi timbulnya pusing, kantuk, dan reaksi merugikan lainnya. 5, Tindakan Pencegahan: Perlu dicatat bahwa: peningkatan atau penurunan obat sangat halus, pasien sebaiknya mengubah dosis obat di bawah bimbingan spesialis nyeri, untuk menghindari dosis obat yang kurang atau efek rebound obat (mengacu pada penggunaan obat tertentu yang berkepanjangan,, penarikan obat secara tiba-tiba setelah kambuhnya gejala asli dan eksaserbasi fenomena tersebut. Rebound dapat menyebabkan rasa sakit yang telah dikontrol dengan baik kembali, dan dosis asli tidak dapat mengontrol rasa sakit.