Nama Generik: Tablet Sublingual Dihydroetorphine Hydrochloride Nama Inggris: Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets Pinyin Cina: Yansuan Eeqinaituofei Shexia Pian 17-Metil-7α [(S) -1-hidroksi-1-metilbutil] -6,14-Etilidena yang dijembatani-6,7,8,14-tetrahidropapaverin hidroklorida. Rumus Molekul: C25H35NO4・HCl Berat Molekul: 449.98 【Properti】 Produk ini berbentuk tablet berwarna putih. Farmakologi dan Toksikologi] Produk ini adalah analgesik yang sangat efektif, merupakan agonis murni reseptor opioid, dan afinitasnya dengan reseptor μ, δ, κ jauh lebih besar daripada morfin, terutama afinitas untuk reseptor μ ribuan kali lebih besar dari pada δ dan κ. Hubungan efek kuantitatif dari efek analgesiknya linier seperti morfin, dan kekuatan aktivitas farmakologisnya 6.000 hingga 10.000 kali lebih kuat daripada morfin. Oleh karena itu, faktor keamanan (yaitu, indeks terapeutik) lebih besar daripada morfin, dan potensi ketergantungan fisik secara signifikan lebih ringan daripada morfin. Pada monyet yang diberi dihydroetorphine secara kronis, gejala penarikan yang dihasilkan secara signifikan lebih ringan dibandingkan dengan morfin, baik obat dihentikan secara tiba-tiba atau antagonis allylmorphine disuntikkan secara subkutan untuk menginduksi kecanduan. Studi tentang potensi ketergantungan psikiatri menggunakan autoinjeksi pada tikus juga menunjukkan bahwa obat ini tidak separah morfin, dan uji klinis fase I menunjukkan bahwa tidak ada euforia yang dilaporkan pada subjek, sementara efek samping seperti pusing, mual, muntah, dan kelelahan dilaporkan pada dosis yang lebih tinggi. Konsep tradisional agonis opioid adalah bahwa semakin kuat efek analgesiknya, semakin terasa euforia dan semakin besar kecanduannya. Namun, dihydroetorphine memiliki dosis analgesik terkecil dan efek analgesik terkuat, tetapi tidak ada reaksi euforia, sehingga potensi kecanduannya kecil. Hasil uji klinis fase II dan promosi terhadap lebih dari 3.000 orang menunjukkan bahwa tingkat efektifitas total efek analgesik produk ini adalah 99,6%. Dihydroetorphine juga memiliki efek sentral obat penenang dan antispasmodik. Penghambatan pernapasan relatif lebih ringan daripada morfin, dan depresi pernapasan jarang terjadi pada dosis analgesik yang ditentukan (0,83 persen), tetapi dapat sangat terhambat ketika overdosis. Jika diberikan secara intravena, depresi pernapasan terlihat jelas pada dosis yang lebih besar dari 0,4 μg/kg dan manajemen pernapasan diperlukan. Penggunaan jangka panjang juga dikaitkan dengan perkembangan toleransi dan ketergantungan. Kekurangan utama dari produk ini adalah waktu efektif analgesia yang singkat. Toksikologi: Toksisitas akut LD50 (mg / kg): subkutan, mencit 82 ± 17. kelinci, 0,047 ± 0,016 (morfin 436 ± 70,533). [1] 【Farmakokinetik】 Produk ini sulit diserap secara oral, ED50 setinggi 123 (98-153) μg / kg, penyerapan sublingual cepat, setelah 10-15 menit rasa sakit dapat dikurangi secara signifikan, dosisnya hanya setara dengan oral 1/30. Karena dosis yang sangat kecil, tidak ada metode pengujian obat untuk studi farmakokinetik manusia. Indikasi】 Produk ini cocok untuk semua jenis pereda nyeri yang parah, seperti nyeri traumatis, nyeri pasca operasi, nyeri perut akut, dismenore, nyeri kanker stadium lanjut, termasuk penggunaan morfin, petidin tidak efektif untuk nyeri yang parah. Penggunaan dan dosis] Sublingualisasi. Dosis umum, 20 ～ 40μg setiap kali, ulangi pemberian setelah 3 ～ 4 jam sesuai kebutuhan. Dosis ekstrim, 60μg setiap kali, 180μg sehari, umumnya tidak boleh digunakan terus menerus selama lebih dari 1 minggu, pasien kanker stadium lanjut dengan aplikasi jangka panjang dari produk untuk menghasilkan toleransi, sesuai kebutuhan, peningkatan dosis yang sesuai, maksimum dapat digunakan hingga 100μg setiap kali, 400μg sehari, bila penggunaan dosis besar harus sesuai dengan anjuran dokter. Reaksi yang merugikan] Ketika produk ini digunakan dalam berbagai kasus nyeri, umumnya tidak ada reaksi merugikan yang signifikan di bawah dosis terapeutik, beberapa pasien mungkin mengalami pusing, mual, muntah, kelelahan, berkeringat, dan pasien yang terbaring di tempat tidur kurang reaktif dibandingkan pasien yang aktif. Reaksi-reaksi ini dapat sembuh secara spontan tanpa pengobatan apa pun. Terkadang, depresi pernapasan terlihat. Tidak ada efek konstipasi seperti morfin yang diamati. Kadang-kadang perlambatan pernapasan hingga sekitar 10 kali per menit, dengan obat perangsang pernapasan niclosamide dapat diperbaiki, juga dapat diperbaiki dengan oksigen. Kontraindikasi] Produk ini dikontraindikasikan pada cedera otak traumatis, delirium atau insufisiensi paru. Insufisiensi hati dan ginjal harus digunakan dengan hati-hati atau kurangi dosisnya. Tidak boleh digunakan untuk nyeri yang tidak hebat, seperti sakit gigi, sakit kepala, nyeri rematik, nyeri ambeien, atau nyeri trauma jaringan lokal. Tindakan pencegahan] 1, produk ini adalah manajemen khusus nasional obat-obatan narkotika, harus benar-benar mematuhi peraturan nasional tentang pengelolaan obat-obatan narkotika, rumah sakit dan ruang rumah sakit penyimpanan obat harus dikunci, warna resep harus dibedakan dari resep obat lain. Kustodian di semua tingkatan harus mematuhi sistem serah terima dan tidak boleh lalai.2. Dapat membuat ketagihan dan lebih ringan dari morfin.3. Hanya dapat dikonsumsi secara sublingual dan tidak boleh ditelan, jika tidak maka akan mempengaruhi efek penghilang rasa sakit.4. Kementerian Kesehatan Negara menetapkan bahwa itu tidak boleh digunakan sebagai pengganti pengobatan detoksifikasi kecanduan heroin.5. Memiliki sedikit efek pada fungsi sistem peredaran darah pada dosis umum, dan mungkin ada penurunan tekanan darah sementara ketika dosisnya terlalu besar. Wanita hamil dan wanita menyusui] tidak jelas. [Untuk anak-anak] Dilarang untuk bayi, anak kecil, bayi baru lahir yang belum dewasa. Pasien lanjut usia: Gunakan dengan hati-hati. Interaksi obat] Tidak diketahui. Overdosis] Tidak ada reaksi toksik yang terjadi ketika digunakan dalam dosis yang ditentukan, tetapi keracunan akut dapat terjadi ketika overdosis tidak diresepkan atau digunakan dengan tidak benar, terutama dimanifestasikan sebagai henti napas, koma, dll., Dan dapat dengan cepat diselamatkan dengan allylmorphine atau nalokson. Penyimpanan]: Simpan di tempat tertutup dengan pelindung cahaya. Tanggal kedaluwarsa: 4 tahun.