Dua hormon yang aktif secara biologis yang disekresikan oleh kelenjar tiroid adalah tiroksin (juga dikenal sebagai tetraiodotironin, T4) dan triiodotironin (T3). Kedua hormon ini merupakan kelompok tirosin yang mengandung yodium yang disintesis di dalam sel kelenjar tiroid dengan menggunakan yodium dan tirosin sebagai bahan baku. Sel-sel kelenjar tiroid memiliki kapasitas yang kuat untuk menyerap yodium. Tubuh manusia menyerap 100-200 μg yodium dari makanan setiap hari, dan sekitar 1/3 di antaranya masuk ke dalam kelenjar tiroid. Total kandungan yodium kelenjar tiroid adalah sekitar 8.000 μg, yang merupakan 90% dari kandungan yodium di seluruh tubuh, yang menunjukkan bahwa kelenjar tiroid memiliki kapasitas pemompaan yodium yang kuat. Ketika kelenjar tiroid hiperaktif, kapasitas pemompaan yodium melebihi normal dan asupan yodium meningkat; ketika rendah, lebih rendah dari normal dan asupan yodium menurun. Oleh karena itu, kemampuan tiroid untuk mengambil yodium radioaktif (131I) digunakan secara klinis sebagai salah satu tes rutin fungsi tiroid. Setelah ion yodium masuk ke dalam sel epitel folikel tiroid, ion tersebut dengan cepat dioksidasi menjadi yodium teraktivasi oleh aksi peroksidase, dan kemudian diiodinasi oleh aksi iodinase untuk menghasilkan monoiodotirrosin (MIT) dan diiodotirrosin (DIT) dari residu tirosin di dalam tiroglobulin. Dengan cara ini, tiroglobulin yang mengandung empat residu tirosin disimpan dalam kompartemen folikel (lihat bagian biokimia). Ketika hormon tiroid dilepaskan oleh TSH, sel epitel tiroid pertama-tama menelan tiroglobulin dalam rongga folikel ke dalam sel kelenjar dengan menelannya, dan kemudian, di bawah aksi hidrolase protein lisosom, tiroglobulin dipecah. Jumlah molekul T4 pada molekul tiroglobulin jauh melebihi T3, sehingga T4 menyumbang sekitar 90% dari jumlah total hormon yang disekresikan, sedangkan T3 disekresikan dalam jumlah yang lebih kecil tetapi lima kali lebih aktif daripada T4. Total sekresi harian T4 adalah sekitar 96μg, sedangkan T3 sekitar 30μg. Setelah T4 dilepaskan ke dalam darah, sebagian di antaranya terikat pada protein plasma, sedangkan bagian lainnya diangkut dalam darah dalam keadaan bebas, dan keduanya dapat diubah satu sama lain untuk mempertahankan T4 Hormon yang aktif secara biologis yang disekresikan oleh kelenjar tiroid adalah tiroksin (juga dikenal sebagai tetraiodotironin, T4) dan triiodotironin (T3). Kedua hormon ini merupakan kelompok tirosin yang mengandung yodium yang disintesis di dalam sel kelenjar tiroid dengan menggunakan yodium dan tirosin sebagai bahan baku. Sel-sel kelenjar tiroid memiliki kapasitas yang kuat untuk menyerap yodium. Tubuh menyerap 100-200 μg yodium dari makanan setiap hari, dan sekitar 1/3 di antaranya masuk ke dalam kelenjar tiroid. Kelenjar tiroid mengandung sekitar 8000 μg yodium, yang merupakan 90% dari total kandungan yodium dalam tubuh, yang menunjukkan bahwa kelenjar tiroid memiliki kapasitas pemompaan yodium yang kuat. Ketika kelenjar tiroid hiperaktif, kapasitas pemompaan yodium melebihi normal dan asupan yodium meningkat; ketika rendah, lebih rendah dari normal dan asupan yodium menurun. Oleh karena itu, kemampuan tiroid untuk mengambil yodium radioaktif (131I) digunakan secara klinis sebagai salah satu tes rutin fungsi tiroid. Setelah ion yodium masuk ke dalam sel epitel folikel tiroid, ion tersebut dengan cepat dioksidasi menjadi yodium teraktivasi oleh aksi peroksidase, dan kemudian diiodinasi oleh aksi iodinase untuk menghasilkan monoiodotirrosin (MIT) dan diiodotirrosin (DIT) dari residu tirosin di dalam tiroglobulin. Dengan cara ini, tiroglobulin yang mengandung empat residu tirosin disimpan dalam kompartemen folikel (lihat bagian biokimia). Ketika hormon tiroid dilepaskan oleh TSH, sel epitel tiroid pertama-tama menelan tiroglobulin dalam rongga folikel ke dalam sel kelenjar dengan menelannya, dan kemudian, di bawah aksi hidrolase protein lisosom, tiroglobulin dipecah. Jumlah molekul T4 pada molekul tiroglobulin jauh melebihi jumlah T3, sehingga T4 menyumbang sekitar 90% dari jumlah total hormon yang disekresikan, sedangkan T3 disekresikan dalam jumlah yang lebih kecil, tetapi aktivitasnya lebih besar, yaitu lima kali lipat dari T4. Sekresi harian T4 dan keseimbangan dinamis T3 dalam darah, karena hanya bentuk bebas, dapat masuk ke dalam sel untuk berperan. setelah T3 dilepaskan ke dalam darah, karena afinitas dengan protein plasma kecil, terutama dalam bentuk bebas. Sekitar 50% dari T4 dideiodinasi menjadi T3 setiap hari, sehingga peran T3 tidak dapat diabaikan. Pengaturan sendiri fungsi tiroid mengacu pada pengaturan sekresi hormon tiroid oleh kelenjar tiroid itu sendiri sebagai respons terhadap jumlah yodium yang disuplai tanpa adanya TSH sama sekali atau tanpa adanya konsentrasi TSH yang konstan. Ketika yodium berlebihan dalam makanan, pertama-tama yodium akan menghambat pengangkutan yodium dalam sintesis hormon tiroid, dan juga menghambat proses sintesis, sehingga menyebabkan penurunan yang signifikan dalam sintesis hormon tiroid. Jika jumlah yodium kemudian ditingkatkan, efek hormon anti-tiroidnya menghilang dan sintesis hormon tiroid meningkat. Selain itu, kelebihan yodium memiliki efek menghambat pelepasan hormon tiroid. Sebaliknya, ketika yodium eksogen kekurangan pasokan, mekanisme pengangkutan yodium ditingkatkan dan sintesis serta pelepasan hormon tiroid meningkat sehingga sekresi hormon tiroid tidak menjadi terlalu rendah. Prinsip kerja yodium ini tidak diketahui.