Efek farmakologis Modafinil adalah agonis alfa 1 adrenergik yang terutama mempengaruhi neurotransmisi asam adrenergik atau г-aminobutirat dan secara tidak langsung mengatur pelepasan asam г-aminobutirat (GABA). Ini tidak menghambat aktivitas spontan neuron noradrenergik dan dopaminergik batang otak, juga tidak berikatan dengan reseptor yang diketahui terlibat dalam mekanisme pengaturan tidur / bangun. Studi farmakologis perilaku pada tikus dan kucing telah menemukan bahwa proses bangun-mempromosikan modafinil dan amfetamin, obat konvensional untuk narkolepsi, berbeda. Dibandingkan dengan amfetamin, modafinil mempengaruhi area jaringan otak yang lebih spesifik, memiliki efek yang kurang jelas pada sistem motorik di luar bundel kerucut, secara opsional dapat meningkatkan kesadaran dan memiliki efek samping minimal. Farmakokinetik Modafinil dengan cepat diserap setelah pemberian oral, mencapai konsentrasi plasma puncak sekitar 2 jam. Konsentrasi plasma steady-state dicapai setelah 8 d pemberian dosis terus menerus dan dimetabolisme secara in vivo dengan amidasi dan oksidasi S menjadi asam modafinil dan modafinil sulfonilat (metabolit aktif). Modafinil terutama dimetabolisme oleh hati dan waktu paruh modafinil sekitar 10-15 jam setelah beberapa dosis. Aplikasi Klinis Ini terutama digunakan untuk pengobatan penyakit tidur episodik dan kantuk berlebihan di siang hari idiopatik. Orang dewasa mengonsumsi 200mg setiap hari di pagi hari sebagai dosis tunggal dan 400mg setiap hari sebagai dosis tunggal tanpa efek samping tambahan, tetapi dengan kemanjuran yang sebanding dengan 200mg. Dosis maksimum modafinil yang aman direkomendasikan 600mg / d. Obat ini hanya diekskresikan dalam jumlah kecil oleh ginjal dan oleh karena itu memiliki sedikit efek pada insufisiensi ginjal. Dosis dikurangi setengahnya pada pasien dengan gangguan hati yang parah. Pada orang tua, metabolisme obat dan pembersihan obat berkurang dan dosisnya harus dikurangi. Modafinil juga digunakan untuk pengobatan narkolepsi yang terkait dengan penyakit Parkinson. Reaksi obat yang merugikan dan keamanan Modafinil memiliki profil keamanan yang tinggi dengan efek samping ringan, terutama sakit kepala, mual, gugup, cemas, dan insomnia, dengan 5% pasien mengundurkan diri dari uji coba karena efek samping. Dalam hal dosis yang aman, 32 subjek diberi 1.000 mg per hari (5 kali dosis normal), termasuk 2 kasus masing-masing 4.000 dan 4.500 mg, dan tidak ada reaksi merugikan yang mengancam jiwa yang serius yang diamati. Tidak ada reaksi merugikan yang serius atau kerusakan organ yang teramati setelah 21 d dari 1200 mg per hari (6 kali dosis normal), dengan hanya kegugupan, jantung berdebar-debar, mual, gangguan tidur dan diare. Tidur malam hari subjek hampir tidak terpengaruh selama pemberian dosis terus menerus dan tidak ada gejala penarikan yang diamati setelah penghentian obat, menunjukkan bahwa modafinil tidak tergantung dan, dalam hal keamanan obat, alternatif lengkap untuk stimulan sentral tradisional seperti amfetamin yang cenderung ketergantungan, yang juga menyediakan cara baru untuk mengatasi masalah penyalahgunaan obat psikotropika. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan hipertrofi ventrikel kiri, perubahan EKG iskemik, nyeri dada, aritmia atau prolaps katup mitral yang termanifestasi secara klinis. Modafinil harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan infark miokard baru-baru ini, angina pektoris yang tidak stabil, atau riwayat penyakit kejiwaan. Singkatnya, modafinil telah diterima secara luas sebagai obat stimulan sentral baru yang sangat efektif, rendah racun, dan tidak tergantung, yang dapat sepenuhnya menggantikan obat stimulan sentral tradisional dengan efek samping yang tinggi dan kecenderungan untuk mengembangkan ketergantungan. Sementara mengobati gangguan seperti narkolepsi, penerapan modafinil dapat membantu mengurangi penyalahgunaan obat-obatan psikotropika tradisional yang mirip dengan amfetamin dan kafein.