Meskipun bahan aktif obat itu penting, banyak orang tidak menyadari bahwa proses persiapan juga memainkan peran penting dalam penggunaan obat. Banyak orang telah menemukan obat oral yang kadang-kadang perlu dipecah, ditumbuk, atau diminum hanya dengan bubuk di dalam kapsul karena pembatasan dosis. Jadi, apakah ini benar-benar mungkin? Prinsip persiapan pelepasan terkontrol Apakah tablet dapat dipecah terbuka atau digiling tergantung pada proses persiapan dan apakah perlu didispersikan tergantung pada dosis klinis. Klasifikasi klinis yang penting dari obat oral adalah sediaan lepas lambat dan lepas terkendali. 1, tablet pelepasan terkontrol Tablet pelepasan terkontrol adalah sediaan dengan persyaratan pelepasan obat yang relatif tinggi, kebanyakan terlihat pada sediaan kardiovaskular. Ini memiliki dosis pelepasan yang relatif konstan per unit waktu untuk mempertahankan konsentrasi darah yang konstan dan efektivitas yang lebih tahan lama. 2, tablet lepas lambat Tablet lepas lambat berada dalam waktu daripada tablet biasa yang pelepasannya tahan lama, tidak akan seperti tablet biasa segera setelah tubuh benar-benar dilepaskan. Jadi tingkat pelepasan sediaan lepas lambat sebenarnya bisa konstan, tetapi juga tidak konstan Beberapa tablet lepas lambat dirancang untuk menghindari rangsangan yang lebih besar pada saluran cerna, terutama untuk memainkan peran protektif, sehingga sebagian besar digunakan dalam rangsangan lokal obat. 3, proses persiapan Prinsip-prinsip pelepasan lambat dan pelepasan terkontrol adalah pelarutan, difusi, solubilisasi, perbedaan osmotik, pertukaran ion, dll. Penggunaan prinsip pelarutan dan difusi memerlukan pelapisan dan penambahan agen porogenik, yang tidak dapat dipecahkan dan digunakan. Untuk pertukaran ion, hanya ion-ion yang perlu digabungkan dan obat diganti oleh pertukaran ion pada PH tertentu dalam tubuh, sehingga obat ini dapat dipecah. Saat ini, proses persiapan formulasi pelepasan lambat dan terkendali dalam negeri termasuk jenis kerangka, jenis pelapisan, jenis pompa osmotik, dll. Setelah memasuki tubuh, jenis obat ini secara perlahan dilepaskan dari kerangka dan serpihan melalui aksi cairan lambung untuk memberikan efek obatnya. Obat-obatan yang disiapkan dengan menggunakan jenis teknologi ini tidak dapat dipecah atau ditumbuk untuk digunakan, karena efek keseluruhannya akan hancur. Sebaliknya, obat yang disiapkan dengan menggunakan teknologi seperti sistem mikrokapsul multi-unit dan zat lembam sebagai matriks dilepaskan secara independen dan pada tingkat yang konstan, dan dapat dipatahkan terbuka atau digiling. Jadi untuk beberapa obat dengan proses persiapan khusus, membuka dan mengambil hanya setengah tablet dapat menghancurkan struktur pelepasan tablet atau kapsul yang lambat dan terkontrol. Hal ini menghasilkan pelepasan obat yang cepat dan peningkatan konsentrasi darah secara tiba-tiba, yang dapat memengaruhi sifat farmakokinetik dan menyebabkan reaksi yang merugikan. Penulis berikut ini secara khusus akan memperkenalkan proses persiapan beberapa obat umum. Analisis obat umum 1. Tablet pelepasan diperpanjang Metoprolol (Betaxolol) Tablet pelepasan diperpanjang Metoprolol menggunakan sistem mikrokapsul multi-unit, yang terdiri dari ratusan hingga ribuan mikrokapsul bola berdiameter sekitar 0,5 nm atau lebih kecil, masing-masing dengan unit pelepasan laju konstan yang terpisah, yang tidak mempengaruhi pelepasan obat saat pecah terbuka. Dosis: Untuk gagal jantung stabil pada gagal jantung Kelas II, dosis awal 23,75 mg (setengah dari tablet 45 mg) PO qd dapat ditambahkan setelah dua minggu. Untuk gagal jantung yang stabil pada fungsi jantung kelas III-IV, dosis awal 11,875 mg (1/4 tablet dari 45 mg tablet), dapat ditingkatkan setelah 1-2 minggu. 2. Tablet Pelepasan Terkendali Glipizide Tablet Pelepasan Terkendali Glipizide menggunakan teknologi pompa osmotik lapisan ganda dengan membran semi-permeabel yang mengandung glipizide dan komponen penyerap air. Ketika tablet menyerap air, tablet akan mengembang, menciptakan tekanan osmotik yang tinggi pada sisi dalam dan luar membran semi-permeabel, mendorong pelepasan obat secara terus-menerus dan konstan. Memecah tablet yang terbuka akan mengganggu struktur pompa osmotik lapisan ganda, mengakibatkan pelepasan obat yang cepat, menyebabkan peningkatan konsentrasi darah secara instan dan menimbulkan reaksi merugikan yang serius. Oleh karena itu, harus ditelan utuh, tidak dipatahkan, dihancurkan atau dikunyah. Jika tidak, hipoglikemia, koma, kejang-kejang, mual, insomnia, takikardia, dan risiko lainnya dapat terjadi. Dosis: 5 mg, dosis awal 5 mg (1 tablet) po qd, secara bertahap disesuaikan dengan dosis optimal, dosis maksimum tidak melebihi 20 mg/hari. Konsumsi dengan sarapan dan jangan putus. 3. Cefaclor extended release tablet Dosis: 0,375 g, dosis yang dianjurkan 375 mg (1 tablet) po bid untuk faringitis, tonsilitis dan infeksi kulit jaringan lunak, infeksi saluran kemih bagian bawah, bronkitis. 750 mg (2 tablet) po bid untuk pneumonia dan sinusitis. Dapat diminum bersama makanan untuk meningkatkan penyerapan. Namun demikian, tidak boleh dipatahkan, dihancurkan atau dikunyah. 4. Tablet pelepasan diperpanjang Nifedipine dan tablet pelepasan terkontrol Ada nifedipine kerja pendek dan kerja panjang, dan nifedipine kerja panjang, termasuk bentuk sediaan pelepasan diperpanjang dan pelepasan terkontrol. Sebagian besar nifedipine kerja panjang yang diproduksi oleh perusahaan farmasi dalam negeri adalah tablet extended-release. Efeknya ditandai dengan pelepasan obat yang lambat di dalam tubuh, dengan tingkat pelepasan yang lebih cepat di awal dan efek antihipertensi yang lebih baik; seiring waktu, tingkat pelepasan melambat dan efek antihipertensi berkurang. Tablet pelepasan terkontrol Nifedipine berbeda karena tablet ini bekerja dengan melepaskan obat pada tingkat yang konstan selama periode 24 jam, sehingga menghasilkan kontrol tekanan darah yang lebih stabil. Tablet lepas-panjang: Jika dosis yang dikurangi diperlukan, setengah tablet dapat diminum, dipisahkan sepenuhnya di sepanjang garis tengah. Tablet rilis terkontrol: telan utuh dan jangan pecah. Jika tablet pelepasan diperpanjang nifedipine yang tidak dapat dipecahkan dipecah dan diambil, kemungkinan besar akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan takikardia secara tiba-tiba. 5.Isosorbide mononitrate tablet extended-release Tablet extended-release: tablet kerangka, obat dan bahan kerangka sepenuhnya dan merata satu sama lain, dapat dipecah menjadi setengah tablet di sepanjang garis tengah dan ditelan, tidak dikunyah. Zat inert digunakan sebagai matriks, di mana obat didistribusikan secara merata dan dari mana obat tersebut dilepaskan secara perlahan dan terus-menerus. Setengah tablet dapat dipatahkan dan diminum di sepanjang alur yang ditorehkan, tetapi tidak dapat digiling dan dikunyah. Tablet salut selaput: ditelan utuh, tidak dipecah atau dikunyah. Jika pecah, dapat menyebabkan pelepasan obat secara tiba-tiba, mengakibatkan reaksi obat yang merugikan seperti penurunan tekanan darah, yang dapat mengancam jiwa dalam kasus yang parah.