Formulasi dan spesifikasi: (1) Tablet: 100mg, 400mg; (2) Kapsul: 50mg, 100mg
Indikasi: Untuk pasien dengan mutasi KIT yang tidak dapat dioperasi dan/atau metastasis pada melanoma ganas.
Poin-poin penting untuk dosis rasional.
1. Imatinib hanya boleh digunakan jika tumor positif untuk mutasi C-KIT seperti yang ditentukan oleh tes yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat Negara sebelum pengobatan. Tes CD117 imunohistokimia positif bukan pengganti untuk pengujian gen mutasi KIT dan imatinib tidak boleh digunakan pada pasien dengan melanoma tipe liar KIT.
2. Dosis yang direkomendasikan untuk pasien dengan melanoma stadium lanjut dengan mutasi KIT adalah 400mg; dosis dapat ditingkatkan menjadi 600mg atau 800mg seperti yang diresepkan setelah perkembangan pada terapi 400mg, dengan beberapa pasien yang masih mendapatkan manfaat, tetapi dengan peningkatan efek samping.
3. Reaksi umum selama pemberian termasuk oedema, malaise, kehilangan nafsu makan, ruam, penurunan granulosit, dll. Tes darah, fungsi hati dan ginjal harus dilakukan secara teratur selama pemberian.
4. Imatinib adalah substrat untuk CYP3A4. Pemberian penginduksi CYP3A4 secara bersamaan mengurangi konsentrasi plasma imatinib, yang mengakibatkan berkurangnya kemanjuran.
5. Imatinib harus diminum dengan makanan dan segelas besar air. Dan catatan: (1) Ketika menggunakan bentuk kapsul, untuk pasien (termasuk anak-anak) yang tidak dapat menelan kapsul, obat dalam kapsul dapat didispersikan dalam air atau jus apel. Apabila menggunakan tablet, tablet dapat didispersikan dalam air bebas gas atau jus apel (kira-kira 50 ml untuk tablet 100 mg dan 200 ml untuk 400 mg). Suspensi harus diaduk dan tablet harus diminum segera setelah hancur sepenuhnya. (2) Jika reaksi merugikan non-haematologis yang serius (misalnya retensi cairan yang parah) terjadi selama pengobatan dengan imatinib, obat harus dihentikan sampai reaksi merugikan tersebut sembuh dan dosisnya kemudian harus disesuaikan dengan tingkat keparahan reaksi merugikan tersebut. (3) Studi tentang penggunaan imatinib pada anak-anak di atas usia 3 tahun terutama didasarkan pada data dari penelitian di luar negeri pada anak-anak, dengan data terbatas tentang keamanan dan kemanjuran obat pada populasi pediatrik Tiongkok. Tidak ada pengalaman dengan penggunaan imatinib pada anak di bawah usia 3 tahun. (4) Retardasi pertumbuhan telah dilaporkan pada anak-anak dan pra-remaja yang menerima imatinib. Efek jangka panjang dari pengobatan yang diperpanjang dengan imatinib pada perkembangan pada anak-anak tidak diketahui saat ini. Oleh karena itu, pemantauan ketat terhadap perkembangan anak-anak yang menggunakan imatinib dianjurkan.