Pengobatan endokrin terutama mencakup metode berikut: 1. Obat anti-estrogen: misalnya, tamoxifen, dengan cara mengikat reseptor estrogen pada sel kanker payudara dan memblokir pengikatan estrogen pada reseptor tersebut, sehingga menghilangkan rangsangan estrogen pada pertumbuhan dan proliferasi sel kanker payudara dan menghambat perkembangan kanker payudara. Sangat cocok untuk pengobatan kanker payudara pada wanita sebelum dan sesudah menopause. 2. Penghambat aromatase: Konversi androgen menjadi estrogen yang dikatalisis oleh aromatase di jaringan perifer, seperti lemak dan otot, merupakan jalur utama sintesis estrogen pada wanita pascamenopause. Fungsi utama aromatase inhibitor adalah untuk menghambat enzim aromatase, mencegah konversi androgen menjadi estrogen dan menurunkan tingkat estrogen dalam tubuh, sehingga mengurangi stimulasi estrogen ke sel kanker payudara. Sangat cocok untuk pengobatan kanker payudara yang bergantung pada hormon pascamenopause. 3. Lainnya: obat yang dapat mengatur lingkungan endokrin di dalam tubuh dan menghambat sekresi estrogen oleh ovarium, seperti analog hormon pelepas hormon luteinizing, progesteron, androgen, dan sebagainya.