Sunitinib, yang dikembangkan oleh Pfizer, adalah inhibitor tirosin kinase reseptor molekul kecil oral multi-target baru yang menghambat beberapa reseptor tirosin kinase yang terkait dengan proliferasi tumor, angiogenesis, dan metastasis. Secara khusus, sunitinib adalah inhibitor kompetitif ATP kuat yang menghambat aktivitas katalitik dari kelompok yang terkait erat dengan beberapa kinase tirosin reseptor, termasuk VEGFR-1, -2, dan -3, PDGFR-α dan -β, KIT, CSF-1R, FLT-3, dan RET. Karena profil multi-target, aktivitas farmakologis sunitinib dapat dimediasi oleh penghambatan beberapa target RTK dan jalur yang dimediasi. Studi farmakokinetik klinis terpisah dilakukan untuk rejimen dosis tunggal dan ganda 25-50 mg per hari. Regimen pengobatan termasuk dosis harian selama 4 atau 2 minggu dan penghentian selama 2 atau 1 minggu (regimen 4/2, 2/2 dan 2/1). Konsentrasi darah maksimum (Cmax) dan area di bawah kurva (AUC) sunitinib meningkat secara proporsional dengan dosis yang berbeda pada rentang dosis yang diteliti. Waktu mencapai puncak (Tmax) dan waktu paruh (T1/2) tidak berubah tergantung dosis. Sunitinib terutama dimetabolisme oleh enzim sitokrom P450 (CYP3A4) untuk menghasilkan metabolit N-desetil aktif SU012662. Tidak ada metabolit utama lainnya yang telah diidentifikasi hingga saat ini. Waktu paruh terminal clearance dari sunitinib adalah sekitar 40 jam dan 80 jam. Puncak konsentrasi darah minimum tercapai dalam 2 minggu pertama pemberian. Tidak ada akumulasi dosis yang diamati dalam beberapa siklus pengobatan. Dalam dua penelitian sunitinib pada populasi Asia dengan peserta yang sebagian besar berasal dari Tiongkok dan Jepang, analisis farmakokinetik dan keamanan dilakukan dan tidak ditemukan adanya perbedaan ras dengan data Kaukasia. Secara keseluruhan, efek samping yang paling umum terkait dengan pengobatan sunitinib adalah gejala sistemik (malaise/kelemahan), reaksi saluran cerna (mual, diare, stomatitis, dispepsia), penekanan sumsum tulang (neutropenia, trombositopenia), dan reaksi kulit (dermatitis, perubahan warna kulit, dan perubahan warna rambut). Beberapa pasien dengan tumor padat hadir dengan penurunan granulosit yang signifikan secara klinis, dan demam yang jarang terjadi akibat kekurangan granulosit.