Di dalam prostat, testosteron menyumbang 20% dari total kandungan testosteron dalam tubuh, sementara dihidrotestosteron (DHT) menyumbang 90%, dan yang terakhir ini merupakan androgen utama di dalam prostat. Selain itu, prostat kaya akan enzim 5-reduktase, yang mengubah testosteron yang masuk ke dalam sirkulasi menjadi DHT, yang secara signifikan lebih kuat daripada testosteron dan merupakan faktor penentu hiperplasia jaringan pada prostat. Penggunaan inhibitor 5-reduktase menghambat aktivitas 5-reduktase dan mengurangi jumlah testosteron yang diubah menjadi dihidrotestosteron, sehingga menghambat DHT untuk mendorong pertumbuhan prostat. Finasteride adalah inhibitor 5-reduktase yang kuat dan dapat direproduksi dengan struktur molekul yang mirip dengan testosteron dan bersaing dengan testosteron untuk menghambat 5-reduktase. Penggunaan obat ini menghasilkan penghambatan 80-90% DHT pada kelenjar prostat. Ukuran rata-rata prostat berkurang 26% setelah 6 bulan pengobatan. Beberapa penelitian telah mengkonfirmasi bahwa kurangnya 5-reduktase dalam kelenjar prostat mencegah konversi testosteron menjadi dihidrotestosteron, sehingga mencegah prostat berkembang secara normal, belum lagi kemungkinan hiperplasia prostat. Karena peran penting 5-reduktase dan dihidrotestosteron dalam patogenesis hiperplasia prostat, penggunaan finasteride inhibitor 5-reduktase, yang menghalangi konversi testosteron menjadi dihidrotestosteron, dapat menghambat hiperplasia prostat. Penggunaan klinis finasteride dalam pengobatan pembesaran prostat bisa efektif, tetapi obat ini tidak bekerja cepat dan harus dikonsumsi dalam jangka waktu yang lama selama beberapa tahun, mungkin karena lambatnya perkembangan pembesaran prostat itu sendiri.