Farmakologi warfarin itu kompleks, dengan jendela terapeutik yang sempit, dan penggunaan warfarin yang benar telah menjadi tantangan bagi para klinisi. Selain faktor genetik, diet dan penyakit, interaksi obat juga merupakan faktor penting yang mempengaruhi kemanjuran. Warfarin sendiri diketahui menghambat siklo-oksidoreduktase hati, mencegah reduksi vitamin K teroksidasi (VK) yang tidak aktif menjadi VK tereduksi aktif, mencegah aplikasi VK yang bersirkulasi dan mengganggu karboksilasi faktor koagulasi yang bergantung pada VK, II, VII, IX, dan X sehingga mereka tidak dapat diaktifkan untuk tujuan antikoagulasi. Warfarin diserap dengan cepat di saluran pencernaan dengan waktu paruh 36-42 jam, berikatan dengan protein plasma dan terakumulasi di hati. Ini hampir sepenuhnya dimetabolisme oleh hati. Ada dua jenis obat yang berinteraksi dengan warfarin dan masing-masing dapat meningkatkan atau mengurangi efek obat. Memahami obat-obatan ini dapat mengarah pada pengetahuan yang lebih baik tentang penggunaan klinis. Beberapa obat memiliki afinitas yang lebih kuat untuk protein plasma daripada warfarin, yang meningkatkan warfarin bebas dan meningkatkan efek antikoagulan. Obat-obatan dalam kategori ini adalah: aspirin, bactrim, meprobamate, clofibrate, sulfonamides, propofol, dll. 2, obat melalui penghambatan enzim mikrosom hati, dapat membuat metabolisme warfarin berkurang dan meningkatkan efektivitas. Obat-obatan dalam kategori ini adalah: kloramfenikol, allopurinol, metronidazol, simetidin, penghambat monoamine oxidase. 3. Mengurangi penyerapan VK dan mempengaruhi sintesis protrombin juga dapat meningkatkan kemanjuran warfarin. Obat-obatan ini meliputi: azitromisin, eritromisin, klaritromisin, doksisiklin, sefalosporin, asam nalidiksat, siprofloksasin, norfloksasin, dan ofloksasin. 4.Mempromosikan pengikatan warfarin ke reseptor: quinidine, levothyroxine, phenylephrine. 5.Gangguan fungsi trombosit untuk membuat antikoagulasi warfarin lebih jelas: salisilat, parasetamol, klorpromazin, benadryl, dll. 6. Obat dengan efek trombolitik atau antikoagulan: streptokinase, urokinase, heparin, dll. Obat-obatan yang melemahkan efek 1. Menghambat penyerapan warfarin: penghambat asam, obat pencahar, ashwagandha, dll. 2.Meningkatkan sintesis enzim mikrosomal di hati: antipirin, karbamazepin, barbiturat, pentobarbital, fenobarbital, isobarbital, asam isobutirat, rifampisin, dll. 3. Mempromosikan sintesis faktor koagulasi II, VII, IX dan X: kontrasepsi oral, estrogen, VK, dll.