Tacrolimus sangat jelas dan efektif dalam pengobatan sindrom nefrotik. Mekanisme utama kerja obat ini adalah menghambat proliferasi limfosit B, sehingga menghambat produksi interleukin-2, yang pada gilirannya menghambat aksi faktor hilir, sehingga bertindak sebagai pengobatan untuk sindrom nefrotik. Dari literatur dan data yang dipublikasikan, tampak bahwa kombinasi 1/4 dosis atau setengah dosis glukokortikoid benar-benar lebih unggul daripada dosis penuh glukokortikoid yang paling klasik dikombinasikan dengan siklofosfamid dalam pengobatan sindrom nefrotik. Namun, kelainan pada penanda metabolik seperti glukosa darah, lipid, dan tekanan darah dapat terjadi selama penggunaan obat ini, dan efek samping ini akan berangsur-angsur hilang saat obat dikurangi atau dihentikan.