Unit dasar neuromodulasi adalah neuron.
Neuron dapat menerima stimulus untuk menghasilkan eksitasi dan menghantarkan eksitasi, yang pada gilirannya memungkinkan pengaturan jaringan lain. Transmisi eksitasi dari satu neuron ke neuron lainnya terjadi terutama melalui sinapsis. Zat yang mengirimkan informasi di antara sinapsis dikenal sebagai neurotransmiter. Eksitasi ditransmisikan dalam satu arah antara sinapsis, tetapi di kedua arah dalam satu neuron.
Neuromodulasi adalah bentuk regulasi yang sangat penting dalam tubuh manusia. Neuromodulasi cepat dan tepat sasaran, tetapi durasi kerjanya mungkin tidak terlalu lama. Sistem saraf pusat merespons rangsangan eksternal dengan membentuk impuls saraf yang disalurkan ke jaringan dan organ di sekitarnya melalui serabut saraf dan neurotransmiter.