Obat hipoglikemik oral adalah metode penting untuk mengobati diabetes. Metformin adalah obat hipoglikemik oral yang paling sering digunakan dalam praktik klinis, dan mekanisme metformin menurunkan gula darah adalah sebagai berikut. I. Meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan glukosa dan menghambat produksi glukosa oleh hati. II. Meningkatkan enzim anaerobik, yang dapat menyebabkan peningkatan produksi laktat. III. Meningkatkan resistensi insulin dan meningkatkan sensitivitas insulin. IV. Dapat mengurangi berat badan dan membantu pasien untuk mengontrol berat badan mereka. Karena metformin tidak bekerja melalui insulin, maka metformin saja tidak menyebabkan hipoglikemia berat. Efek samping metformin yang paling penting adalah iritasi saluran cerna, efek pada fungsi hati dan ginjal, dan kemungkinan menginduksi asidosis laktat pada pasien dengan insufisiensi kardiopulmoner. Metformin dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat hipoglikemik oral lainnya dan juga dengan insulin. Metformin terutama diindikasikan untuk pasien dengan diabetes tipe 2, tetapi juga dapat digunakan pada pasien di atas sepuluh tahun dengan diabetes tipe 1.