Methimazole efektif dalam mengobati hipertiroidisme. Methimazole dapat menghambat peroksidase dalam kelenjar tiroid, sehingga menghambat oksidasi iodida dan penggabungan tirosin dalam kelenjar tiroid, dan menghambat sintesis tiroksin dan triiodotironin, sehingga mencapai tujuan pengobatan hipertiroid. Reaksi yang merugikan seperti artralgia, pusing dan ruam dapat terjadi setelah penggunaan obat, yang biasanya sembuh secara bertahap setelah menghentikan obat. Obat ini dikontraindikasikan pada orang yang alergi terhadap komponen obat, pada orang dengan neutropenia sedang hingga berat, pada orang dengan kolestasis yang sudah ada sebelumnya yang tidak disebabkan oleh hipertiroidisme, dan pada orang yang pernah mengalami defisiensi granulosit atau penekanan sumsum tulang yang parah setelah pengobatan dengan methimazole atau karbimazole atau propiltiourasil. Methimazole harus digunakan sesuai dengan saran medis.