Obat-obatan yang dapat memperbesar penis sebagian besar bersifat hormonal, tetapi umumnya diindikasikan untuk anak laki-laki selama masa pertumbuhan. Pria dewasa tidak dapat mencapai pembesaran penis permanen melalui pengobatan dan hanya dapat mencapai perbaikan disfungsi ereksi jangka pendek. Ketika pubertas atau proses pertumbuhan anak laki-laki karena sekresi androgen terlalu kecil atau kurangnya penis atau fenomena pertumbuhan penis yang lambat, dapat di bawah bimbingan dokter melalui penggunaan gonadotropin atau testosteron undecanoate dan hormon lain seperti obat-obatan untuk secara efektif meningkatkan perkembangan penis, dapat secara efektif meningkatkan diameter penis, sehingga dapat mencapai efek penebalan penis. Untuk diameter penis kecil secara turun-temurun, anak-anak tidak dapat meningkatkan perkembangannya melalui obat hormonal. Diameter dan panjang penis pada dasarnya tetap pada akhir masa pertumbuhan. Oleh karena itu, pria dewasa tidak dapat mengonsumsi atau menggunakan obat topikal untuk memperbesar penis. Namun, jika seorang pria mengalami disfungsi ereksi saat berhubungan seksual, hal ini dapat diperbaiki dengan mengonsumsi tablet tadalafil atau tablet sildenafil sitrat. Semua obat yang disebutkan di atas harus digunakan di bawah pengawasan medis.