Montelukast sodium memiliki berbagai aplikasi klinis dan merupakan penghambat reseptor leukotrien selektif. Pasien asma dapat melepaskan leukotrien dalam jumlah besar dan mengeluarkan sekresi dalam jumlah besar yang menyebabkan kejang pada saluran udara dan memicu asma. Penggunaan obat ini dapat menghambat reseptor dan meredakan gejala asma, oleh karena itu, obat ini banyak digunakan dalam pengendalian asma jangka panjang dengan efek yang luar biasa. Perlu diperhatikan bahwa obat ini sebaiknya digunakan pada usia >5 tahun. Selain itu, gen pengatur reseptor leukotrien, jika tidak bermutasi, kurang responsif terhadap natrium montelukast dan cenderung terakumulasi di dalam tubuh dalam jangka waktu yang lama, yang dapat menyebabkan masalah kejiwaan yang lebih serius dan bahkan menyebabkan kecenderungan bunuh diri.