Terapi bertarget bekerja dengan menargetkan mutasi genetik, atau dengan menargetkan jalur sinyal tertentu pada tumor, atau dengan memerangi angiogenesis tumor, khususnya dalam kasus kanker paru. Obat yang ditargetkan dapat menargetkan mutasi gen EGFR dan mutasi gen ALK, seperti gefitinib, erlotinib atau oxitinib untuk mutasi gen EGFR, dan crizotinib, alectinib atau ceritinib untuk mutasi gen ALK. Ada juga obat yang ditargetkan untuk melawan angiogenesis tumor, seperti bevacizumab, penghambat endotel pembuluh darah manusia rekombinan, anlotinib, dan lain-lain, yang digunakan pada kanker paru untuk mengurangi suplai darah ke tumor dan menormalkan kembali suplai pembuluh darah ke tumor. Obat yang ditargetkan disebut penghambat pos pemeriksaan kekebalan, yang terutama digunakan untuk pelarian kekebalan selama perkembangan tumor, terutama pablizumab atau nitrozumab, dll. Sebagai kesimpulan, terapi bertarget memainkan peran yang semakin penting dalam pengobatan tumor ganas, dengan tingkat efektivitas lebih dari 70% jika kanker paru memiliki mutasi genetik.