Etinilestradiol, juga dikenal sebagai etinilestradiol dalam praktik klinis, sebagian besar terdiri dari estrogen dan dapat digunakan dalam pengobatan pasien dengan penurunan estrogen. Penyakit yang umumnya diobati dengan obat ini termasuk infertilitas yang disebabkan oleh amenorea akibat sekresi estrogen yang tidak mencukupi, infertilitas yang disebabkan oleh sindrom ovarium polikistik, sindrom menopause, vaginitis pikun, endometriosis, tumor hipofisis, hiperandrogenisme, dan penyakit lainnya. Obat ini juga berguna dalam pengobatan kanker payudara stadium lanjut tertentu, serta pasien dengan kanker prostat stadium lanjut. Karena ini adalah kelas obat hormon seks, disarankan bagi pasien untuk memilih apakah mereka perlu menggunakan obat ini untuk pengobatan, serta memilih dosis yang sesuai untuk pengobatan, berdasarkan kondisi individu masing-masing.