Obat antihipertensi yang berbeda mencapai efek antihipertensi melalui mekanisme antihipertensi yang berbeda. Obat antihipertensi lini pertama yang saat ini digunakan dalam praktik klinis memiliki mekanisme antihipertensi yang berbeda: 1, diuretik digunakan untuk mengurangi resistensi perifer dan efek antihipertensi melalui ekskresi natrium dan pengurangan volume darah ekstraseluler. 2, antagonis reseptor β digunakan untuk menurunkan tekanan darah melalui penghambatan rangsangan simpatis, penghambatan kontraktilitas miokard dan perlambatan denyut jantung. 3, penghambat saluran kalsium digunakan untuk menurunkan tekanan darah melalui pemblokiran saluran kalsium tipe-L dan pengurangan ion kalsium ekstraseluler ke dalam otot polos pembuluh darah. 4, penghambat enzim pengubah angiotensin digunakan untuk menurunkan tekanan darah melalui penghambatan respons peredaran darah dan kontraksi jaringan. Penghambat saluran kalsium berperan dalam menurunkan tekanan darah dengan cara memblokir saluran kalsium tipe-L, mengurangi masuknya ion kalsium ekstraseluler ke dalam otot polos pembuluh darah, dan menurunkan respons kontraktil pembuluh darah resistensi.4 Penghambat enzim pengubah angiotensin menghambat enzim pengubah angiotensin yang bersirkulasi dan jaringan, sehingga pembentukan angiotensin berkurang, dan pada saat yang sama menghambat enzim kinase sehingga degradasi bradikinin berkurang, yang berperan dalam menurunkan tekanan darah. Angiotensin Ⅱ vasokonstriksi, retensi air dan natrium dan efek renovasi, sehingga dapat mengurangi tekanan darah.