Coumarin bekerja dengan memusuhi vitamin K untuk menghambat sintesis faktor koagulasi oleh hati, sehingga menghasilkan efek antikoagulan.
Struktur molekul kumarin mirip dengan vitamin K. Kumarin secara kompetitif dapat menghambat sintesis faktor koagulasi yang bergantung pada vitamin K, yaitu faktor koagulasi II, VII, IX, dan X, dan dengan demikian menghambat seluruh proses koagulasi, sehingga menghasilkan efek antikoagulan.
Coumarin umumnya digunakan pada pasien dengan fibrilasi atrium dan penyakit katup jantung, pasien yang menjalani operasi pinggul, dan untuk pencegahan penyakit tromboemboli berulang.
Perlu diperhatikan bahwa penggunaan kumarin yang berlebihan dapat menyebabkan perdarahan, yang dapat diatasi dengan vitamin K dan, jika perlu, transfusi plasma segar. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan kecenderungan perdarahan, kehamilan, insufisiensi hati dan ginjal yang parah, tukak lambung aktif.
Penggunaan obat-obatan di atas harus di bawah bimbingan dokter, tidak boleh sembarangan menggunakan obat sendiri.