Metformin adalah agen hipoglikemik oral yang biasanya diminum dengan atau setelah makan. Tablet metformin hidroklorida, misalnya, biasanya diminum dengan dosis awal 0,5 gram dua kali sehari; atau 0,85 gram sekali sehari dengan peningkatan dosis secara bertahap, biasanya tidak melebihi dosis maksimum yang direkomendasikan yaitu 2.550 mg. Jika kontrol glukosa darah tidak tercapai dengan intervensi gaya hidup sederhana, pengobatan harus dimulai pada saat ini, dan pilihan obat pertama untuk diabetes tipe 2 adalah metformin. Jika tidak ada kontraindikasi terhadap penggunaan metformin, pengobatan dapat tetap dilakukan dalam rejimen pengobatan. Jika metformin saja digunakan untuk pengobatan dan glukosa darah masih belum tercapai, maka terapi kombinasi dapat digunakan. Apakah metformin diminum sebelum atau sesudah makan perlu disesuaikan dengan toleransi pasien terhadap obat. Biasanya Metformin direkomendasikan untuk dikonsumsi bersamaan dengan makan, yang membantu pencernaan dan penyerapan Metformin, dan memberikan efek obat yang lebih baik. Namun, beberapa pasien mungkin mengalami mual dan muntah setelah minum obat, yang dapat direkomendasikan setelah makan untuk mengurangi rangsangan pada saluran pencernaan. Baik diminum setelah makan maupun sebelum makan, tidak akan mempengaruhi efek penurun glukosa metformin secara signifikan. Reaksi merugikan yang umum terjadi pada metformin termasuk mual, sakit perut, dispepsia, rasa tidak normal, dll. Metformin dikontraindikasikan pada pasien dengan infeksi berat, prosedur pembedahan besar, dan asidosis metabolik. Pasien harus mengonsumsi metformin di bawah bimbingan dokter dan menghindari penggunaan obat yang tidak sah.