Oxaliplatin adalah obat antineoplastik yang termasuk dalam generasi ketiga antineoplastik berbasis platinum. Oxaliplatin bekerja dengan cara yang sama seperti obat platinum lainnya, menargetkan DNA, dan atom platinum membentuk ikatan silang dengan DNA, yang dapat memusuhi replikasi dan transkripsi DNA. Oxaliplatin dapat dikombinasikan dengan fluorourasil dan memiliki efek sinergis. Secara klinis, oxaliplatin memiliki kemanjuran yang relatif baik pada kanker kolorektal dan kanker ovarium, dan juga memiliki kemanjuran pada kanker lambung, limfoma non-Hodgkin, kanker paru-paru sel kecil, serta tumor kepala dan leher. Oxaliplatin mungkin juga memiliki beberapa efek terapeutik pada pasien dengan kanker kolorektal yang tidak efektif terhadap terapi fluorourasil dan resisten terhadap obat berbasis platinum lainnya. Kesimpulannya, oxaliplatin adalah obat anti-tumor, yang terutama memberikan efek anti-tumor dengan menghambat replikasi dan transkripsi DNA.