Metformin adalah obat oral lini pertama dalam pengobatan diabetes tipe 2 seperti yang dinyatakan dengan jelas dalam pedoman pengelolaan diabetes saat ini, dan dapat menurunkan gula dengan cara mengurangi resistensi insulin dan mengurangi keluaran glikogen hati. Namun demikian, ada beberapa kelompok orang yang dikontraindikasikan untuk menggunakan metformin. Yang umum adalah: pertama, pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal yang parah atau penyakit jantung-paru yang parah. Pasien dengan gagal jantung atau kongesti paru-paru kronis tidak dianjurkan untuk menggunakan metformin. Kedua, jika komplikasi diabetes parah, seperti nefropati diabetik stadium 3 atau lebih atau retinopati diabetik stadium 3 atau lebih, penggunaan metformin jangka panjang juga tidak dianjurkan. Pasien dengan kondisi khusus, seperti alkoholisme kronis atau gangguan kejiwaan, juga tidak cocok untuk penggunaan metformin jangka panjang.