Valsartan sebenarnya termasuk dalam sistem kardiovaskular dan merupakan antagonis enzim reseptor angiotensin II. Di bawah aksi enzim ini, dengan memusuhi aktivitasnya, obat ini dapat mengubah pembuluh darah yang menyempit menjadi keadaan diastolik dan penurunan resistensi pembuluh darah dapat menurunkan tekanan darah seseorang, sehingga memungkinkan hipertensi pasien dikontrol secara stabil dan tanpa efek samping tertentu. Obat ini memiliki efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan pengubah angiotensin I sederhana, cocok untuk orang lanjut usia dan memiliki efek perlindungan terhadap jantung, ginjal, dan otak. Bentuk sediaan yang umum digunakan adalah 40mg, 80mg, dan ada juga formulasi gabungan: valsartan hidroklorotiazid, valsartan sakubatra.