Obat yang ditargetkan dapat menggantikan kemoterapi hingga batas tertentu, terutama hingga obat yang ditargetkan kehilangan efektivitasnya atau tidak resisten terhadap kemoterapi. Pada kasus kanker paru, misalnya, jika terdapat mutasi genetik, seperti mutasi EGFR atau mutasi ALK, kemanjuran penggunaan obat yang menargetkan mutasi EGFR, seperti gefitinib dan erlotinib, lebih baik daripada obat kemoterapi berbasis cisplatin, dan demikian pula obat bertarget berbasis crizotinib lebih baik daripada obat kemoterapi, sebuah kesimpulan yang telah dibuktikan oleh banyak penelitian medis berbasis bukti. Namun, jika resistensi terhadap obat bertarget terjadi dan tidak ada obat bertarget generasi baru yang tersedia, kemoterapi merupakan pengobatan yang penting, terutama untuk metastasis multipel, di mana kemoterapi memiliki posisi yang unik.