Sirkulasi enterohepatik berarti bahwa setelah obat dimetabolisme oleh hati, metabolit atau prototipe yang tidak dimetabolisme akan diekskresikan ke dalam duodenum melalui empedu, kemudian dari duodenum ke usus halus, beberapa di antaranya akan diekskresikan, beberapa akan diserap kembali melalui usus halus, dan metabolit setelah diserap kembali di usus halus kemudian mengalir ke hati melalui vena porta hepatika, dan kemudian masuk ke rongga usus melalui metabolisme hati, dalam proses yang berulang-ulang ini. Proses ini disebut sirkulasi enterohepatik. Jika sirkulasi enterohepatik dihambat, metabolisme obat akan dipercepat, sedangkan jika sirkulasi enterohepatik tidak dihambat, metabolisme obat akan diperlambat.