Insulin adalah satu-satunya hormon yang disekresikan oleh sel β pankreas tubuh manusia yang mampu menurunkan glukosa darah, dan sekresinya dapat ditingkatkan dengan obat oral, seperti glibenklamid dan reglanatide, dan umumnya tidak dapat ditingkatkan dengan mengonsumsi makanan khusus.
Insulin disintesis dan disekresikan oleh sel β pankreas dan mencapai sel target di berbagai jaringan dan organ tubuh melalui sirkulasi darah. Obat-obatan yang ada saat ini bekerja terutama pada sel β pankreas. Merangsang peningkatan sekresi insulin.
Obat hipoglikemik sulfonilurea memberikan efek hipoglikemik dengan mengikat reseptor sulfonilurea pada membran sel β pulau pankreas, mematikan saluran pompa kalium sel β, yang menyebabkan depolarisasi sel β, memfasilitasi peningkatan aliran ion kalsium ke dalam, dan meningkatkan pelepasan insulin, yang efek hipoglikemiknya bergantung pada kelangsungan hidup sejumlah besar jaringan sel β pankreas yang berfungsi. Obat-obatan yang umum termasuk glibenklamid, glipizid, glimepirid dan sebagainya.
Obat hipoglikemik jenis glargine adalah sekretagog pro-insulin non-sulfonamide, yang bekerja pada saluran kalium yang sensitif terhadap ATP dalam membran sel β pulau pankreas, tetapi dengan tempat pengikatan yang sedikit berbeda. Obat-obatan yang umum termasuk repaglinide dan nateglinide.
Sekresi insulin yang tidak mencukupi, obat oral dapat diminum untuk meningkatkan sekresi insulin, penggunaan obat di atas memiliki risiko tertentu, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter pada waktu yang tepat, obat perlu digunakan di bawah bimbingan dokter profesional.